Prodor droga putem krvi vodena barijera

Ovaj lek se uvodi u pacijenta na bilo koji način (površinski, oralno, parenteralno i t. D.) trebalo bi da prolazi kroz fiziološku zaštitnu regulaciju gistogematicalkie strukture oka, koji se nazivaju "krv vodena barijera."
Krv vodena barijera vrlo selektivno prenosi do ćelija i tkiva lekova oka koje nisu fiziološki adekvatne tkiva oka.

Lekovi stoga može prodrijeti u krv vodena barijera sljedeći način:

• u potpunosti zadržavaju barijera strukture oka;
• djelomično prodiru kroz barijeru;
• lako prodiru kroz barijeru;
• gotovo u potpunosti prodiru u barijeru.

Međutim, utvrdio da je penetracija droga je poboljšan slabljenje zaštitnih funkcija krvi barijeru ovisno o prirodi, ozbiljnosti patološkog procesa (edem, upala, trauma, tumora, itd.) Ilustrativan primjer je prodor krvi vodenih prepreka od 10% fluoresceina rješenje. U normalnom radu tkivo ne utječe na patološki proces, fluoresceinom u potpunosti zadržao krv vodena barijera. U različitim patološkim državama floresceinom tkiva oko prožima kroz krv vodena barijera u zahvaćenom tkivu oka.
Krv teče kroz kapilare, odvojen od endotel okolno tkivo. Sve je na ultrastrukturna nivou i karakterizira kao mehanizama kapilara, i ćelijske membrane propusnost.
Krv vodeni barijera je poseban kompleks organ zbog identitet anatomskih struktura oka i njegovih funkcionalnih karakteristika.
Zbog prisustva u tkivima oko gistogematicheskih kompleks barijere su određene specifičnosti u njihov prodor i biotransformacije lijekova. isporuke droge u tkivima oka moguće je kako na sistem (uglavnom) uprave, odnosno lokalne primjene.

Koncentracija lijeka u krvi
Ljekovitih tvari bez obzira na način primjene i unesite protok krvi krvi distribuira različitih organa i tkiva. Iz krvotoka na nivou kapilara (posude razmjena) ljekovitih tvari difuzno odnosno njihova fizikalno-kemijskih svojstava u Ekstravaskularna prostoru. Zbog toga vrlo brzo dolazi dinamičkoj ravnoteži između koncentracije u plazmi, krvi i Ekstravaskularna prostora. Puštanje u perifernim Ekstravaskularna prostora i protoka fluida povratak u plazmi na približno konstantnom brzinom. Stoga, koncentracija lijeka u plazmi odražava promjene u koncentraciji na periferiji.
Paralelna procesa distribucije i eliminacije dolazi do resorpcije supstance droge, tj. E. Uklanjanje materija iz organizma nepromijenjena.

Doziranje lijekova
Glavni cilj liječenja je da pruži optimalnu koncentraciju lijeka u izbijanja bolesti i unutar određenog vremena. Raspon koncentracija je ograničena na minimalnu efektivnu terapijske doze i maksimalna doza lijeka.
Optimalne koncentracije lijeka u tkivu tijelo postiže odabirom doze i intervala administracije. U primjeni formulacije kontinuirano oslobađanje zbog sporog ali konstantnog oslobađanje lijeka iz obogaćenim forme u jednoj upravi mogu biti proizvedeni konstantnu koncentraciju aktivnog lijeka u tkivima tokom dužeg vremena.

Propustljivost ćelijske membrane
Na prelazu lijekova iz krvi u stanice tkiva pod uticajem količini i fizikalno-kemijskih svojstava molekula supstance, i svojstva biomembranes ćelija kroz koji se molekula prolaze.
Lipida-topivih tvari lako prolazi kroz stanične membrane. Stopa prolaz više od gore navedenih tzv distribuciju koeficijent ulje-voda. Pod tim se podrazumeva odnos vodi pokazatelj tvari u ulju i u vodi, odnosno.
Propusnost u okviru tzv homologni niz spojeva također ovisi o veličini molekula, međutim, ključno topljivost tvari u lipidima. Ovo stanje se odnosi na određene propusnost plinova (O₂, Kolorado₂ i dr.).

Molekularne materije veličine
Stanične membrane značajno propuštaju velike molekule, kao što su proteini, inulin, dekstran. Tvari povezane sa serumskim proteinima, ne prolaze ili vrlo teško prolaze kroz stanične membrane. Mala i vrlo topiv u vodi supstanci molekula kao što su kreatinin, glukoza, i drugih ugljenih hidrata testiran u veliku količinu kroz ćelijske membrane.

Propustljivost ćelijske membrane za vodu
Vode i topivih supstanci je dovoljno slobodno prolaze kroz pore membrane ćelija. Dijeleći vodu poravnala značajna razlika u osmolarnost od ekstra i intracelularne prostore čitavog organizma. Najvažniji faktor u osmotski koncentracija u krvnoj plazmi i intersticijske tekućine je koncentracija Na + iona i pripadajući aniona.

Propustljivost ćelijske membrane za glukoze i drugih ugljikohidrata
Propustljivost ćelijske membrane za razne šećere je relativno mali. Odnos između broja ćelija primio agent i ekstracelularne koncentracije je nelinearna, kao što bi se očekivalo ako jednostavno difuzije. Transport glukoze i drugih monosaharida nastaje olakšana difuzija aktivan.

} {Modul direkt4

Transportnog mehanizma kretanja materije
Kapilara različite individualne strukture oka imaju različite sposobnosti prodiranja tvari kroz krv vodena barijera. Kao što je prikazano od strane fluoresceinskom angiografijom prednjeg oka, pod normalnim uvjetima, krvnih sudova irisa djelomično prošla fluorescein. To se objašnjava potrebom da dostavi hranjive tvari u avaskularna tkiva oka (rožnjače, objektiv, prednji dio staklastog tijela).
Pod patološkim stanjima prednje tkiva oka daju poboljšane floresceinom, posebno novoformiranih krvnih sudova. To propotevanie fluoresceina počinje u ranoj fazi angiografije.

Biotransformacije lijekova
Ljekovitih tvari unose u tijelo se metaboliziraju u različitoj mjeri. U tom smislu, intenzitet i trajanje farmakološke efekte lijekova znatno se razlikuju. Tokom metabolizam lijekova prolaze oksidacije, redukcije, hidrolize.
Oksidacije. Mnogi lekovi se oksidira zbog oksidacije grupe enzima (enzimi) iz mikrozomima jetre. Ovi enzimi zahtijevaju kisika.
Smanjenje. reakcije redukcije su katalizovane raznim Dehidrogenaze koje nose atom vodika iz piridin na podlogu.
Hidrolize. Zbog enzima hidrolaze, esteraza, fosfataza hidrolitičke dekolte javlja droge.

Karakteristike biotransformacije lijekova
Metabolizam različitih lijekova za životinje i čovjeka. To se prvenstveno ovisi o vrsti enzima (enzimi). Za čovjeka obzira na dob, spol, tjelesna temperatura i opće stanje - zdravi, bolesni. U nedostatku enzima napada čudno patoloških manifestacija ili neke bolesti, kao što je Mukopolisaharidoze. Tako postoji i kršenje biotransformacije lijekova. Aktivacija enzima vitamina, hormona, i druga sredstva može dovesti do povećanja farmakološkog djelovanja droge.

Distribuciju droge na oku
Nakon koncentracije sistemskog upotrebe lijekova u tjelesnim tekućinama i tkivima oka je niska. Ovaj mali isporuku lijekova u šupljine oko povezan sa prisustvom tipičnih barijera, i veliku količinu avaskularna tkiva (rožnice, objektiv, staklastog tijela).
U odnosu na većinu lijekova studirao barijere funkcija "krv-očne." Za ovaj eksperiment, životinje su se oporavio očne vodice iz prednje komore oka i koncentracije lijeka u odnosu njemu sa koncentracijom prethodnog lijeka u krvi. Utvrđeno je da je udio tranzicije droga u očnoj vodici se odnosi na svoje rastvorljivosti u lipidima.
To je izuzetno važno u farmakoterapiji bolesti oka ima sposobnost različitih lijekova da prodru u krv vodena barijera za terapeutski učinak. Ne prodiru droga, njihov nizak penetracije ili nedovoljne proboj na oboljelih tkiva ne može dati pozitivan terapeutski ishod.
Maksimalnu koncentraciju antibiotika u očnoj vodici zavisi adsorpciju proteina krvne plazme.
Gistogematicheskih karakteristika strukture krvi barijere je činjenica, da je biološki kompleks slobodno teče na tkiva i ćelija oka potrebnih za njihov normalan život. Kada se to dogodi razmjena gistogematicalkie između krvi i tekućine tkiva. Međutim, krv vodeni kašnjenja barijeru i ne prenosi se na tkiva oka kao egzogeni i endogeni supstance, bez adekvatne tkiva oka.
U tom smislu, termin "barijeru gemooftalmichesky" treba razmotriti u širem smislu, definiše se kao barijera, transport i trofičkog gistogematicalkie kompleks Oftalmološki organa.
Histogematogenous propusnost krvno-barijera povećava sa različitim biološkim procesima u oku :. Zapaljenski, degenerativne, tumoral i sl Dakle, od velikog značaja na tu mogućnost i stupanj prolaz raznih ljekovitih tvari kroz barijeru pogođenih tkiva i ćelija oka.

Propusnost lijekova u oku maramica avaskularna

Rožnjače. Isporuka droge u rožnice nakon sistemske primjene javlja u očnoj vodici, kapilara ekstremiteta i suzne tekućine. vlage komora je glavni izvor ljekovitih supstanci u rožnici.

objektiv. Vodeni humor je izvor ljekovitih tvari ulaze u objektiv, tako da je razlika u koncentraciji komore droge i propusnost vlage u kapsule sočiva. objektiv kapsula slobodno propušta supstance sa niske molekularne težine. . Molekule veće veličine, kao što su serumski proteini, crystallins, itd, može proći kroz kapsulu do određene veličine, što odgovara - i -crystallin. Povišene razine aminokiselina u objektiv, u poređenju sa očne vodice, objašnjava aktivni transport aminokiselina.

Staklastog. Staklastom humor koncentracija lijeka, u odnosu na očne vodice, je znatno manji. To je zbog sporog toka procesa difuzije u staklastom. Između zadnjeg komore i staklastog tijela oka nije prepreka. Također, ne postoji barijera između staklastog tijela i retine. Difuzija droge iz oka obavlja stražnju sobicu u prednjoj komori i staklastog tijela.
Koncentracija droga u retine Ekstravaskularna tkiva su uvijek vrlo mali zbog slabe propusnosti mrežnjače kapilara zida. Retine kapilarnog endotela sloj ne fenestrae (prozora), i endotelnih ćelija kapilara čvrsto jedan pored drugog, što uvelike otežava širenje droge preko zida kapilara u staklasto. Međutim, ta barijera postaje znatno prohodnosti tijekom patoloških procesa u fundusu.
U staklastom, kao i na očnoj vodici, najbolji dodavanje lipoidorastvorimye supstanci. Dobra lipoidorastvorimy antibiotik doksiciklin je mnogo bolje nego malo lipoidorastvorimogo tetraciklina.

Video: kako brzo ukloniti glavobolju bez lijekova

Izlučivanje lijekova iz oka

Derivacija droge iz oka počinje sa tranzicijom droga u Ekstravaskularna prostoru i intraokularne tekućine.
Čim je koncentracija lijeka u krvi postaje manje nego koncentracije u tečnosti tkiva, mijenja smjer transporta. U eksperimentima s intravenske primjene kalcija pripreme i jod stopa eliminacija od oka do svoje strukture kapilarne cirkulacije (irisa, cilijarnog tijela, žilnice, mrežnice) u prosjeku 60 minuta za kalcijum, jod - 70 min.
Tkivo tečnost - tečnost koja teče iz kapilara u krvi, popunjava, jaz tkiva međućelijski prostor i sastoji se od produkata metabolizma između krvi i tkiva ćelija. Pravac transport tečnosti tkiva mogu utjecati na razlike u koloidne osmotskog pritiska između različitih zona.
U oku postoji i još jedan mehanizam uklanjanja droge. Teče očne vodice nosi otopljenih u njoj ljekovitih tvari natrag u krvotok. Uz smanjenje širenje i eliminacije lijeka sa glavnim struje očne ima više aktivni mehanizam povlačenje određenih supstanci iz oka kroz krvne sudove irisa, cilijarnog tijela.