Knjiga "kliničku farmakologiju i farmakoterapiju" Poglavlje 21 lekarstennye sredstva koja se koriste u nekim psihonevrologicheskihzabolevaniyah 21.5 smirenje

sredstva za smirenje

Posebnu grupu psihotropnih sredstvobrazuyut za smirenje ili anksiolitiki.Mehanizm njihovo djelovanje je vovzaimodeystvii benzodiazepinovymiretseptorami sa limbički sistem, retikulyarnoyfarmatsii, spinnommozge i vestibularnog aparata. Vjeruje se da je na vozdeystvietrankvilizatorov benzodiazepinovyeretseptory aktivnostinahodyaschihsya dovodi do povećanja u bliskoj vezi sa nimiGAMK-Ergić sistema praćena ugneteniemadreno- i holinergički sistema izmeneniyuaktivnosti norepinefrina i serotonina igrayuschihvazhnuyu ulogu u regulaciji sna, reakcije na stres, paroksizmalne država.

U srcu smirenje antinevroticheskogodeystviya je sposobnostsnimat njihova psiho-emocionalni stres, anksioznost, strah, anksioznost.

Izdvojiti spreimuschestvennym sedativni lijekovi (lorazepam, Phenazepamum, elenium, Meprobamat,skutamil, amizil) - tzv "dnevni" za smirenje (tazepam, kupaće gaće, medazepam,mebicar) I droge bez izražene sedativnyhsvoystv, ima efekt stimulativno (trioxazine, Grandaxinum, atarax).

Sredstva za smirenje imaju takzhevegetotropnym imovine koja određuje njihovo mjesto liječenja različitih distonije.

Droga u utjecaj ove grupe okazyvayutopredelennoe na kardiovaskularni sosudistuyusistemu. Oni uzrokuju hipotenzija, koronarne dilatacija, obladayutantiaritmicheskimi svojstva, poboljšava mozgovoekrovoobraschenie.

parenteralne administracije sedukseni, nitrata i Phenazepamumi koriste se za lecheniyasudorozhnyh napade i hiperkinezu. Mnogietrankvilizatory sobstvennoemiorelaksiruyuschee imati efekta, kao i mogutvystupat hipnotici. Ktrankvilizatoram uključuju derivata diol (Meprobamat, izoprotan), oxazine (trioxazine) hinuklidinskog (oksilidin), benzodiazepina (Hlordiazepoksid, diazepam,nitrazepam, oxazepam, lora- i fena- medazepam), GABA (Phenibutum) tsiklooktandinov (mebicar)difenililmetana (amizil) i drugi himicheskihsoedineny.

Najviše proučavao smirenje droge izgruppy Meprobamat.Meprobamat dobro resorbuje izzheludochno trakta i terapevticheskayakontsentratsiya u krvi (u prosjeku od 20 mikrograma / ml) postiže se u roku od 2 sata. vpecheni metabolizma nastaje N-oksidacije i glukuronidaciju.Meprobamat To izaziva mikrozomalnim fermentypecheni i na taj način uključeni u sobstvennyymetabolizm. Urinu se oslobađa oko 10% dozypreparata.

Meprobamat koristi u neuroze inevrozopodobnyh državama javljaju srazdrazhitelnostyu, pobude, anksioznost, afektivne napetosti bessonnitsey.Ispolzuyut i somatogenic psihozah.Sutochnaya doza za odrasle kreće od 200 do 400 mg, iako može, ako je potrebno biti uvelichenado 2 godine

trioxazine horoshovsasyvaetsya akumulira u jetri i bubrezima, urinom i djelomično žuči.

nitrazepam horoshovsasyvaetsya ima dug poluživot (tabl.21.1) vpecheni metaboliziraju, tako da se oporavlja nitrorazaranja i eliminaciju male količine prsten grupa sposleduyuschim ovlažiti neaktivnyhderivatov.

oxazepam bystrovsasyvaetsya terapijske koncentracije dostiže svoj vkrovi 1-2 ug / ml. U podvergaetsyakonyugatsii jetre sa glukuronskom kiselinom i videneaktivnogo metabolit izlučuju mochoy.T1 / 2 je 4-18 sati.

diazepam (Sibazon,seduksen, Relanium) Nakon što se aktivno bystrometaboliziruetsya derivatanordiazepama. U skladu s tim, T1 / 2 za ove dvuhveschestv od 21-37 i 50-99 sati. Terapevticheskayakontsentratsiya diazepami krvi varira vshirokih opseg (10-100 ng / ml). PomimoN-demetilacija diazepam podvergaetsyagidroksilirovaniyu pratio vyvedeniemneaktivnyh aktivnyhsoedineny i male količine urina.

Koristi se u nevroticheskihreaktsiyah, neuroza, neuroze sindrom, psihopatija i psihopatski sostoyaniyah.Sposobstvuet normalizaciju sna. Kada yazvennoybolezni propisano kao sedativ, snotvornoesredstvo. Imiorelaksiruyuschee ima antiaritmi ~, smanjuje nochnuyusekretsiyu želudačnog soka.

diazepam snotvornogoprimenyayut kao 5-10 mg / dan, a kada nevrozahsutochnaya doza kreće se od 10 do 40 mg / dan.

lorazepam (Ativan) dobro apsorbira u gastrointestinalnom koncentracije trakte.Terapevticheskaya krvi sostavlyaet0,15-0,25 ug / ml. Poluraspada je 12 ch.Preparat brzo pretvoriti u jetri vneaktivny glukuronid, koji se oslobađa navlažite za 5 dana.

lorazepam koriste pod zhesostoyaniyah da drugi benzodiazepina. Dlyalecheniya neuroza se koristi u dozi od 1,25-2,5 mg / dan priori psihoze - do 15 mg / dan.

Hlordiazepoksid (Elenium, Librium) polako apsorbira, njen sadržaj vkrovi također polako smanjuje. Terapevticheskayaeffektivnaya koncentracija u krvi je 1-3mkg / ml. U jetri, što je podvrgnut intensivnomumetabolizmu (N-demetilacija, deaminaciji, hidroksiiaej) da formiraju aktivnyhproizvodnyh. U glyukuronidovvydelyaetsya metabolita i urina.

Hlordiazepoksid primijenjene prinevroticheskih država soprovozhdayuschihsyatrevogoy, uzbuđenje, povyshennoyrazdrazhitelnostyu, nesanica, šizofrenije, psihijatrije -sa neuroza simptomatikoyi u graničnim državama. Preparatakoleblyutsya Doze 5-40 mg / dan. osobe pozhilogovozrasta Hlordiazepoksid propisane u menshihdozah.

phenazepam primenyayutpri razne neuroze, psihopaticheskihi psihopatskim stanja anksioznosti, straha, povećana razdražljivost iemotsionalnoy labilnost i prinavyazchivosti, fobije, hipohondrija. Srednyayasutochnaya doza - 0,75-1,5 mg.

Nozepam (Tazepam,oxazepam) Koristi se pod istim uvjetima kao iHlordiazepoksid i diazepam. Dozakolebletsya dnevno 30-90 mg za odrasle.

nitrazepam (Eunoktin,radedorm) Za razliku od drugih benzodiazepinovobladaet iprotivosudorozhnym izrečena hipnotičko dejstvo, a doza se može koristiti za dosljednost pripsihozah i neuroze. Kao olakšanje egoprimenyayut 5-10 mg po noći, i lica pozhilogovozrasta propisane pola doze.

Intramuskularno kao sredstvapremedikatsii nitrazepam peredhirurgicheskim upravlja intervencije.

medazepam (Rudotel, nobrium) - za smirenje bez vyrazhennogosnotvornogo i opuštanje mišića deystviya.Oslablyaet anksioznost, osjećaj vnutrenneynapryazhennosti, stimuliše autonomni funkcije, što ga čini korisnim za lupanje srca, lažna angina, mučnina. Tablete medazepana 10 mgprinimayut 1-2 puta dnevno.

amizil. Kromeuspokaivayuschego (umirujuće) deystviyaobladaet izgovara M-holinoliticheskimdeystviem smanjuje spinnomozgovoyzhidkosti sekreciju, inhibira refleks kašlja. Zbog setim se koristi u astenični, neurotične reakcije, bolesti koje uključuju glatkih mišića spazam (ulkusne bolesti, holecistitis, spasticheskiykolit) u kombinaciji sa vagotoniju. amizil oslablyaetyavleniya parkinsonizam uzrokovan unosrezerpini, amineazine, droperoli, GALOPERidol.

amizil uzimajući u nakon jela po0,0005-0,001 (0.5-1 mg) 2-3 puta dnevno. Strani deystviyaobuslovleny uglavnom egoholinoliticheskim (atropin) Akcija :. kserostomia, midrijaza, itd Priperedozirovke - motor i psihicheskoevozbuzhdenie, konvulzije, halucinacije.

Tatsitin(Benzoktamingidrohlorid) - sredstvo za smirenje neodoljiv strah, stres, vozbudimostnervnoy sistem pozitivno utiče na autonomni nervni nanarusheniya sistemy.Tabletki 10 mg davati 2-3 puta dnevno.

Insidon(Opipramoldigidrohlorid, pramolan) - timoleptik- umiruje, poboljšava raspoloženje, stabilizuje vegetativni reakcije. Sedativnyyeffekt prethodi podizanju nastroeniya.Deystvie može javiti u roku od 2 ned.Primenyayut 50-100 mg dnevno.

trioxazine odnosi kumerennym smirenje i primijenjena prinevrozah sa Adynamia, letargija, zatormozhennostyuv doze 300-900 mg, iako je doza može bytuvelichena na 1,2-1,8 g

Hydroxyzine (Atarax) odnosi se na ne-benzodiazepina sedativnymsredstvam anksiolitik aktivnost se koriste za liječenje anksioznosti vdozah Od 25 do 100 mg / dan. Zar ne bi trebalo da se koristi ubolnyh s akutnim porfirije i sostorozhnostyu iz vozače.

Shirokoeprimenenie smirenje nalaze u psihijatriji i drugihoblastyah medicini. Oni se koriste za lecheniyavyalotekuschey šizofrenije, raznih formepilepsii, uključujući i status kupirovaniyaepilepticheskogo (seduksen, Phenazepamum) .Ako epileptički napad upravlja seduksen vvenu ili u mišić. U prisustvu jednostavan i pokazuje slozhnyhabsansov aplikacije eunoktini (nitrazepama) usmeno u dozi od 20-30 mg / dan. Osobennoeffektiven eunoktin djeca, stradayuschihepilepsiey. Uslovi harakterizuyuschiesyapsihoemotsionalnym napon (neuroze, i neurotična psihopatski razvitielichnosti, dekompenzirano psihopatija, neuroze stanju na razlichnyhsomaticheskih bolesti, itd), kao trebuyutnaznacheniya smirenje.

priprema izbor dozyopredelyayutsya i prirodi bolesti i kliničke manifestacije tyazhestyuosnovnyh osobennostyamideystviya pojedinca za smirenje. Prityazhelyh poremećaja, fobija, trevozhnymsostoyaniem, poremećaj vegetativnoyregulyatsii pokazuje upotrebu Phenazepamumi,sedukseni, eleniuma maksimalna doza, u tomchisle parenteralno. U umjereno vyrazhennyhnarusheniyah moguće koristiti one zhepreparatov ali sredneterapevticheskih doze ilimebicari, insidona. U svjetlu sluchayahogranichivayutsya imenovanje tazepamali trioksazina, rudotelya, Meprobamati, kada je oksilidona.Vybor droge osnovnyhpsihonevrologicheskih sindroma u tabeli 21.2.

Trajanje preparatovrazlichna i otkazivanje ih osobennobenzodiazepinov, sjećam vozmozhnostivozniknoveniya povlačenje. Trankvilizatorystrogo kontraindiciran u prva 3 mesberemennosti, sa teškim ipochek bolesti jetre, miastenija gravis, među transport radnika, kontrolori letenja. amizil kontraindiciran kod glaukoma, adenom prostate. Sredstva za smirenje mozhnosochetat sa neke droge osim ingibitorovMAO, ali moramo imati na umu da oni mogu usilivati ​​oslabiti efekte drugih lijekova.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

sredstva za smirenje

Posebnu grupu psihotropnih sredstvobrazuyut za smirenje ili anksiolitiki.Mehanizm njihovo djelovanje je vovzaimodeystvii benzodiazepinovymiretseptorami sa limbički sistem, retikulyarnoyfarmatsii, spinnommozge i vestibularnog aparata. Vjeruje se da je na vozdeystvietrankvilizatorov benzodiazepinovyeretseptory aktivnostinahodyaschihsya dovodi do povećanja u bliskoj vezi sa nimiGAMK-Ergić sistema praćena ugneteniemadreno- i holinergički sistema izmeneniyuaktivnosti norepinefrina i serotonina igrayuschihvazhnuyu ulogu u regulaciji sna, reakcije na stres, paroksizmalne država.

U srcu smirenje antinevroticheskogodeystviya je sposobnostsnimat njihova psiho-emocionalni stres, anksioznost, strah, anksioznost.

Izdvojiti spreimuschestvennym sedativni lijekovi (lorazepam, Phenazepamum, elenium, Meprobamat,skutamil, amizil) - tzv "dnevni" za smirenje (tazepam, kupaće gaće, medazepam,mebicar) I droge bez izražene sedativnyhsvoystv, ima efekt stimulativno (trioxazine, Grandaxinum, atarax).

Sredstva za smirenje imaju takzhevegetotropnym imovine koja određuje njihovo mjesto liječenja različitih distonije.

Droga u utjecaj ove grupe okazyvayutopredelennoe na kardiovaskularni sosudistuyusistemu. Oni uzrokuju hipotenzija, koronarne dilatacija, obladayutantiaritmicheskimi svojstva, poboljšava mozgovoekrovoobraschenie.

parenteralne administracije sedukseni, nitrata i Phenazepamumi koriste se za lecheniyasudorozhnyh napade i hiperkinezu. Mnogietrankvilizatory sobstvennoemiorelaksiruyuschee imati efekta, kao i mogutvystupat hipnotici. Ktrankvilizatoram uključuju derivata diol (Meprobamat, izoprotan), oxazine (trioxazine) hinuklidinskog (oksilidin), benzodiazepina (Hlordiazepoksid, diazepam,nitrazepam, oxazepam, lora- i fena- medazepam), GABA (Phenibutum) tsiklooktandinov (mebicar)difenililmetana (amizil) i drugi himicheskihsoedineny.

Najviše proučavao smirenje droge izgruppy Meprobamat.Meprobamat dobro resorbuje izzheludochno trakta i terapevticheskayakontsentratsiya u krvi (u prosjeku od 20 mikrograma / ml) postiže se u roku od 2 sata. vpecheni metabolizma nastaje N-oksidacije i glukuronidaciju.Meprobamat To izaziva mikrozomalnim fermentypecheni i na taj način uključeni u sobstvennyymetabolizm. Urinu se oslobađa oko 10% dozypreparata.

Meprobamat koristi u neuroze inevrozopodobnyh državama javljaju srazdrazhitelnostyu, pobude, anksioznost, afektivne napetosti bessonnitsey.Ispolzuyut i somatogenic psihozah.Sutochnaya doza za odrasle kreće od 200 do 400 mg, iako može, ako je potrebno biti uvelichenado 2 godine

trioxazine horoshovsasyvaetsya akumulira u jetri i bubrezima, urinom i djelomično žuči.

nitrazepam horoshovsasyvaetsya ima dug poluživot (tabl.21.1) vpecheni metaboliziraju, tako da se oporavlja nitrorazaranja i eliminaciju male količine prsten grupa sposleduyuschim ovlažiti neaktivnyhderivatov.

oxazepam bystrovsasyvaetsya terapijske koncentracije dostiže svoj vkrovi 1-2 ug / ml. U podvergaetsyakonyugatsii jetre sa glukuronskom kiselinom i videneaktivnogo metabolit izlučuju mochoy.T1 / 2 je 4-18 sati.

diazepam (Sibazon,seduksen, Relanium) Nakon što se aktivno bystrometaboliziruetsya derivatanordiazepama. U skladu s tim, T1 / 2 za ove dvuhveschestv od 21-37 i 50-99 sati. Terapevticheskayakontsentratsiya diazepami krvi varira vshirokih opseg (10-100 ng / ml). PomimoN-demetilacija diazepam podvergaetsyagidroksilirovaniyu pratio vyvedeniemneaktivnyh aktivnyhsoedineny i male količine urina.

Koristi se u nevroticheskihreaktsiyah, neuroza, neuroze sindrom, psihopatija i psihopatski sostoyaniyah.Sposobstvuet normalizaciju sna. Kada yazvennoybolezni propisano kao sedativ, snotvornoesredstvo. Imiorelaksiruyuschee ima antiaritmi ~, smanjuje nochnuyusekretsiyu želudačnog soka.

diazepam snotvornogoprimenyayut kao 5-10 mg / dan, a kada nevrozahsutochnaya doza kreće se od 10 do 40 mg / dan.

lorazepam (Ativan) dobro apsorbira u gastrointestinalnom koncentracije trakte.Terapevticheskaya krvi sostavlyaet0,15-0,25 ug / ml. Poluraspada je 12 ch.Preparat brzo pretvoriti u jetri vneaktivny glukuronid, koji se oslobađa navlažite za 5 dana.

lorazepam koriste pod zhesostoyaniyah da drugi benzodiazepina. Dlyalecheniya neuroza se koristi u dozi od 1,25-2,5 mg / dan priori psihoze - do 15 mg / dan.

Hlordiazepoksid (Elenium, Librium) polako apsorbira, njen sadržaj vkrovi također polako smanjuje. Terapevticheskayaeffektivnaya koncentracija u krvi je 1-3mkg / ml. U jetri, što je podvrgnut intensivnomumetabolizmu (N-demetilacija, deaminaciji, hidroksiiaej) da formiraju aktivnyhproizvodnyh. U glyukuronidovvydelyaetsya metabolita i urina.

Hlordiazepoksid primijenjene prinevroticheskih država soprovozhdayuschihsyatrevogoy, uzbuđenje, povyshennoyrazdrazhitelnostyu, nesanica, šizofrenije, psihijatrije -sa neuroza simptomatikoyi u graničnim državama. Preparatakoleblyutsya Doze 5-40 mg / dan. osobe pozhilogovozrasta Hlordiazepoksid propisane u menshihdozah.

phenazepam primenyayutpri razne neuroze, psihopaticheskihi psihopatskim stanja anksioznosti, straha, povećana razdražljivost iemotsionalnoy labilnost i prinavyazchivosti, fobije, hipohondrija. Srednyayasutochnaya doza - 0,75-1,5 mg.

Nozepam (Tazepam,oxazepam) Koristi se pod istim uvjetima kao iHlordiazepoksid i diazepam. Dozakolebletsya dnevno 30-90 mg za odrasle.

nitrazepam (Eunoktin,radedorm) Za razliku od drugih benzodiazepinovobladaet iprotivosudorozhnym izrečena hipnotičko dejstvo, a doza se može koristiti za dosljednost pripsihozah i neuroze. Kao olakšanje egoprimenyayut 5-10 mg po noći, i lica pozhilogovozrasta propisane pola doze.

Intramuskularno kao sredstvapremedikatsii nitrazepam peredhirurgicheskim upravlja intervencije.

medazepam (Rudotel, nobrium) - za smirenje bez vyrazhennogosnotvornogo i opuštanje mišića deystviya.Oslablyaet anksioznost, osjećaj vnutrenneynapryazhennosti, stimuliše autonomni funkcije, što ga čini korisnim za lupanje srca, lažna angina, mučnina. Tablete medazepana 10 mgprinimayut 1-2 puta dnevno.

amizil. Kromeuspokaivayuschego (umirujuće) deystviyaobladaet izgovara M-holinoliticheskimdeystviem smanjuje spinnomozgovoyzhidkosti sekreciju, inhibira refleks kašlja. Zbog setim se koristi u astenični, neurotične reakcije, bolesti koje uključuju glatkih mišića spazam (ulkusne bolesti, holecistitis, spasticheskiykolit) u kombinaciji sa vagotoniju. amizil oslablyaetyavleniya parkinsonizam uzrokovan unosrezerpini, amineazine, droperoli, GALOPERidol.

amizil uzimajući u nakon jela po0,0005-0,001 (0.5-1 mg) 2-3 puta dnevno. Strani deystviyaobuslovleny uglavnom egoholinoliticheskim (atropin) Akcija :. kserostomia, midrijaza, itd Priperedozirovke - motor i psihicheskoevozbuzhdenie, konvulzije, halucinacije.

Tatsitin(Benzoktamingidrohlorid) - sredstvo za smirenje neodoljiv strah, stres, vozbudimostnervnoy sistem pozitivno utiče na autonomni nervni nanarusheniya sistemy.Tabletki 10 mg davati 2-3 puta dnevno.

Insidon(Opipramoldigidrohlorid, pramolan) - timoleptik- umiruje, poboljšava raspoloženje, stabilizuje vegetativni reakcije. Sedativnyyeffekt prethodi podizanju nastroeniya.Deystvie može javiti u roku od 2 ned.Primenyayut 50-100 mg dnevno.

trioxazine odnosi kumerennym smirenje i primijenjena prinevrozah sa Adynamia, letargija, zatormozhennostyuv doze 300-900 mg, iako je doza može bytuvelichena na 1,2-1,8 g

Hydroxyzine (Atarax) odnosi se na ne-benzodiazepina sedativnymsredstvam anksiolitik aktivnost se koriste za liječenje anksioznosti vdozah Od 25 do 100 mg / dan. Zar ne bi trebalo da se koristi ubolnyh s akutnim porfirije i sostorozhnostyu iz vozače.

Shirokoeprimenenie smirenje nalaze u psihijatriji i drugihoblastyah medicini. Oni se koriste za lecheniyavyalotekuschey šizofrenije, raznih formepilepsii, uključujući i status kupirovaniyaepilepticheskogo (seduksen, Phenazepamum) .Ako epileptički napad upravlja seduksen vvenu ili u mišić. U prisustvu jednostavan i pokazuje slozhnyhabsansov aplikacije eunoktini (nitrazepama) usmeno u dozi od 20-30 mg / dan. Osobennoeffektiven eunoktin djeca, stradayuschihepilepsiey. Uslovi harakterizuyuschiesyapsihoemotsionalnym napon (neuroze, i neurotična psihopatski razvitielichnosti, dekompenzirano psihopatija, neuroze stanju na razlichnyhsomaticheskih bolesti, itd), kao trebuyutnaznacheniya smirenje.

priprema izbor dozyopredelyayutsya i prirodi bolesti i kliničke manifestacije tyazhestyuosnovnyh osobennostyamideystviya pojedinca za smirenje. Prityazhelyh poremećaja, fobija, trevozhnymsostoyaniem, poremećaj vegetativnoyregulyatsii pokazuje upotrebu Phenazepamumi,sedukseni, eleniuma maksimalna doza, u tomchisle parenteralno. U umjereno vyrazhennyhnarusheniyah moguće koristiti one zhepreparatov ali sredneterapevticheskih doze ilimebicari, insidona. U svjetlu sluchayahogranichivayutsya imenovanje tazepamali trioksazina, rudotelya, Meprobamati, kada je oksilidona.Vybor droge osnovnyhpsihonevrologicheskih sindroma u tabeli 21.2.

Trajanje preparatovrazlichna i otkazivanje ih osobennobenzodiazepinov, sjećam vozmozhnostivozniknoveniya povlačenje. Trankvilizatorystrogo kontraindiciran u prva 3 mesberemennosti, sa teškim ipochek bolesti jetre, miastenija gravis, među transport radnika, kontrolori letenja. amizil kontraindiciran kod glaukoma, adenom prostate. Sredstva za smirenje mozhnosochetat sa neke droge osim ingibitorovMAO, ali moramo imati na umu da oni mogu usilivati ​​oslabiti efekte drugih lijekova.