Knjiga "kliničku farmakologiju i farmakoterapiju" Poglavlje 22 sredstava za lokalne i obscheyanestezii 22.3 lokalnih anestetika, klasifikacija i mehanizmdeystviya

lokalni anestetici

Lokalnih anestetika otnosyatsyalekarstvennye sredstvima koja blokiraju opredelennyhkontsentratsiyah nervozan provodimost.Oni akt o bilo koji dio nervnog sistema i Love Dosta vrste nervnih vlakana. iglaGuma barel snervnym, lokalni anestetici izazvati kmotornomu i senzorne paralize u innerviruemyhoblastyah. Mnoge supstance dovesti do blokadenervnoy provodljivost, ali šteta vyzyvayutneobratimye nervnih ćelija. Mestnyeanestetiki djelujući na nervne ćelije, blokirajući njihove funkcionalna aktivnost tolkona određeno vrijeme u budućnosti kao svoju funktsiyavnov normalizovan.

mehanizam djelovanja

Lokalni anestetici preduprezhdayutgeneratsiyu i provođenje nervnih impulsa. Ihosnovnaya stanovišta primjene - membrane nervnyhkletok.

Mehanizam djelovanja izražena u mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya zaključana intervencije u protsessygeneratsii živac akcionog potencijala. Oniumenshayut ćelijsku membranu propusnost natrij dlyaionov koje su pratile depolyarizatsieymembrany. Jedan od najvažnijih načina blokirovaniyanatrievyh kanala mestnymianestetikami Ca ++ raseljavanje iz receptora nalazi navnutrenney površine membrane. Izmenyayapotentsial akcije u membrane nervnih ćelija, lokalni anestetici ne izazivaju vyrazhennomuizmeneniyu potencijal mirovanja.

Anesteticheskihsredstv lokalna akcija na raznim tipovima nervnih volokonneodinakovo. Po pravilu, mali živca voloknabolee osjetljiva na anestetike, chemkrupnye. Tako nemielinovye legcheblokiruyutsya vlakana nego mijelin.

Anestetika mogu biti prisutni u jonizovani i vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. Nenaplaćena oblik mnogo legcheprohodyat kroz živac membranu, a zatim se vezuju za formiranje odnos kakionizirovannye retseptorami.Ih određuje parametre kao što su droga pKa, pH i pH mesteinektsii.

Lokalni anestetici su obično okazyvayutvozdeystvie samo na mjestu uboda. Međutim priopredelennyh uvjetima mozhetpopadat dio agent u sistemsku cirkulaciju i dati obschiyeffekt. Stopa sistemske farmakokinetike absorbtsiiopredelyaetsya lijekova vaskularizacije na mjestu injekcije, kontsentratsieyvvodimogo brzina rješenje vvedeniyalekarstva. Da biste smanjili sistemske efekte, toksične efekte i produžavajući effektamestnyh anestetika se često koriste vkombinatsii sa vazokonstriktori (epinefrin).

Lokalni anestetici slabymiosnovaniyami sa pKa između 7,5 i 8,9.

Lokalni anestetici su podijeljeni u dvatipa: esteri (prokain) vplazme metaboliziraju esteraze, i amidi (lidokain), metabolizmkotoryh javlja uglavnom u jetri i utvrđivanje jetre protok krvi. Kada etomtolko neizmennogolekarstva mali dio se može otkriti u urinu.

Glavni farmakokineticheskoeparametry lokalnih anestetika date su u tabeli. 22.1.

lidokain (Lidokain, lignokainom) ima izraženiji intenzitet iprodolzhitelnostyu akciju u odnosu na druge anestetike (npr novokainsrpnja). Vbolshinstve slučajevima, lijek izbora, ali zahtijeva pažljivo povyshennoyindividualnoy osjetljivost. Obladaetmestnym i sistemska svojstva. Lokalni effektvyrazhaetsya u smanjenju bola i drugih vidovchuvstvitelnosti, vazodilataciju i snizheniimotornoy funkciju. sistematski efekt obično primijećeni na visokim dozama ivnutrivennoy infuziju, a sastoji se proyavleniygeneralizovannoy stabilizaciju membrane (antiaritmici imovine).

Farmakokinetiku. lidokain dovolnobystro apsorbira parenteralnu apsorpcije vvedenii.Skorost može ograničiti s prisochetanii adrenalinth. Istovremeno je učestalost otrovnih etimsnizhaetsya reaktsiyi povećava trajanje akcijelidokaina. Razvivaetsyabystro anestetik efekt. lidokain metabolizira u pechenimikrosomalnoy oksidaze po dealkilirovaniyav monoetilglitsin i xylidene. Zadnje obladaetanesteticheskim i toksične svoystvami.Priblizitelno xylidene 75% se izlučuje u urinu.

Rješenja s koncentracijama do 0,5%lidokain jednako otrovan za novokainth. Boleekontsentrirovannye rješenja (2%) su superiorni potoksichnosti novokain. pošto lidokainmetabolizira u jetri, jetra može toksicheskoedeystvie. Kada osjetljivost vyrazhennoyindividualnoy i priperedozirovke droga mogu nablyudatsyafibrillyatsiya komora i srčani zastoj. Vsravnenii sa novokainth okazyvaettoksicheskogo nikakvog utjecaja na respiratorne funkcije.

Najčešći pobochnymproyavleniyam uključuju anksioznost, nesanica, amnezija, vrtoglavica, tremor, konvulzije, dyhatelnayanedostatochnost. Liječenje komplikacija vklyuchaetiskusstvennuyu ventilacije, intravenski vvedenietiopentala, sedukseni suksametonijum ili prisudorozhnom sindrom.

Kardio-sosudistoysistemy može doći do: hipotenzija, bledilo, znojenje, bradikardija, snizhenieserdechnogo izbacivanje, srčani zastoj.

Alergijske reakcije: bronhospazam, urtikarija, angionevroticheskiyotek, rijetko - iglaugodan dermatitis.

Kliničke primjene: dlyapodkozhnoy i intradermalni infiltratsiiispolzuyut 0,25-0,5% rješenja lidokaini, u upotrebi sochetaniis odnos noradrenalina od 1: 200 000.Dlya živca blok upravlja 2% rješenja ssootnosheniem noradrenalin 1:80 000- 4% rastvorlidokainkao što se koristi u oftalmologicheskoypraktike za dobru analgeziju bez cikloplegičke, midrijaza i vazokonstrikcija.

kokain otnostitsja na mestnymanesteticheskim alkaloid potiče izlistev Južne Amerike biljka (Erythroxylon coca) .Obladaet sistemske toksičnosti zbog chemego koriste samo površinski. Central effektykokaina više povezani sa svojim depressivnymvozdeystviem nego stimulativno.

Farmakokinetiku. Kokain obladaethoroshey transdermalni vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye rješenja apsorbuje boleemedlenno od razblažiti, zbog vyrazhennogovazokonstriktornogo pervyh.Metaboliziruetsya esteraze aktivnosti različitih organa, dijelom jetre esteraze neke chastgidroliziruetsya plazme. Oko 10% se izlučuje putem bubrega vneizmenennom države.

Intoksitsiya uključuje sebyadvigatelnoe anksioznost, tahikardija, kolaps, konvulzije, koma i smrt.

Efekti na CNS na prvom etapevyrazhaetsya u podizanju krvi davleniyaso povraćanje, a zatim depressivnymvozdeystviem. Niske doze stimuliruyutdyhatelny centar, visoko - uzrok depresije.

Klinička upotreba: 4% rastvorkokaina je snažan anestetik i primjenu u nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Maksimalni analgeticheskayaaktivnost traje 20-30 min. 4% rastvoryispolzuyut ORL praktike.Minimalnaya površine anesteziisostavlyaet doza od 3 mg / kg, maksimalna - 200 mg. To se ne preporučuje se upotreba oba svazokonstriktorami kao kokain, obladayavazokonstriktornym efekt potentsiruetdeystvie.

novokain. Farmakologicheskoedeystvie novokaini je identičan sa druge mestnymanestetikam.

Farmakokinetiku. Kada parenteralnomvvedenii dobro upija. u protsessevsasyvaniya novokain To se brzo hidrolizira, uglavnom u krvotoku koje vozdeystviyaesteraz i plazma kolinesteraze. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya kiselina hidrolize i dietilaminetanol.S mokraće izlučuje 80% formulacije. novokainTo se odnosi na pripreme sa vrlo korotkimideystviem, koji je zbog svog efekta i vyrazhennymvazodilatiruyuschim visoke pKa, čime se stvaraju uvjeti za njegovo ionizacije čak prifiziologicheskih pH.

Nuspojava. Egodeystvii izražena u centralnog nervnog sistema i kardiovaskularnih sistemu.Chasto alergijske reakcije.

Doze i metode vvedeniyamestnoanesteziruyuschih znači što je prikazano na

 .

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

lokalni anestetici

Lokalnih anestetika otnosyatsyalekarstvennye sredstvima koja blokiraju opredelennyhkontsentratsiyah nervozan provodimost.Oni akt o bilo koji dio nervnog sistema i Love Dosta vrste nervnih vlakana. iglaGuma barel snervnym, lokalni anestetici izazvati kmotornomu i senzorne paralize u innerviruemyhoblastyah. Mnoge supstance dovesti do blokadenervnoy provodljivost, ali šteta vyzyvayutneobratimye nervnih ćelija. Mestnyeanestetiki djelujući na nervne ćelije, blokirajući njihove funkcionalna aktivnost tolkona određeno vrijeme u budućnosti kao svoju funktsiyavnov normalizovan.

mehanizam djelovanja

Lokalni anestetici preduprezhdayutgeneratsiyu i provođenje nervnih impulsa. Ihosnovnaya stanovišta primjene - membrane nervnyhkletok.

Mehanizam djelovanja izražena u mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya zaključana intervencije u protsessygeneratsii živac akcionog potencijala. Oniumenshayut ćelijsku membranu propusnost natrij dlyaionov koje su pratile depolyarizatsieymembrany. Jedan od najvažnijih načina blokirovaniyanatrievyh kanala mestnymianestetikami Ca ++ raseljavanje iz receptora nalazi navnutrenney površine membrane. Izmenyayapotentsial akcije u membrane nervnih ćelija, lokalni anestetici ne izazivaju vyrazhennomuizmeneniyu potencijal mirovanja.

Anesteticheskihsredstv lokalna akcija na raznim tipovima nervnih volokonneodinakovo. Po pravilu, mali živca voloknabolee osjetljiva na anestetike, chemkrupnye. Tako nemielinovye legcheblokiruyutsya vlakana nego mijelin.

Anestetika mogu biti prisutni u jonizovani i vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. Nenaplaćena oblik mnogo legcheprohodyat kroz živac membranu, a zatim se vezuju za formiranje odnos kakionizirovannye retseptorami.Ih određuje parametre kao što su droga pKa, pH i pH mesteinektsii.

Lokalni anestetici su obično okazyvayutvozdeystvie samo na mjestu uboda. Međutim priopredelennyh uvjetima mozhetpopadat dio agent u sistemsku cirkulaciju i dati obschiyeffekt. Stopa sistemske farmakokinetike absorbtsiiopredelyaetsya lijekova vaskularizacije na mjestu injekcije, kontsentratsieyvvodimogo brzina rješenje vvedeniyalekarstva. Da biste smanjili sistemske efekte, toksične efekte i produžavajući effektamestnyh anestetika se često koriste vkombinatsii sa vazokonstriktori (epinefrin).

Lokalni anestetici slabymiosnovaniyami sa pKa između 7,5 i 8,9.

Lokalni anestetici su podijeljeni u dvatipa: esteri (prokain) vplazme metaboliziraju esteraze, i amidi (lidokain), metabolizmkotoryh javlja uglavnom u jetri i utvrđivanje jetre protok krvi. Kada etomtolko neizmennogolekarstva mali dio se može otkriti u urinu.

Glavni farmakokineticheskoeparametry lokalnih anestetika date su u tabeli. 22.1.

lidokain (Lidokain, lignokainom) ima izraženiji intenzitet iprodolzhitelnostyu akciju u odnosu na druge anestetike (npr novokainsrpnja). Vbolshinstve slučajevima, lijek izbora, ali zahtijeva pažljivo povyshennoyindividualnoy osjetljivost. Obladaetmestnym i sistemska svojstva. Lokalni effektvyrazhaetsya u smanjenju bola i drugih vidovchuvstvitelnosti, vazodilataciju i snizheniimotornoy funkciju. sistematski efekt obično primijećeni na visokim dozama ivnutrivennoy infuziju, a sastoji se proyavleniygeneralizovannoy stabilizaciju membrane (antiaritmici imovine).

Farmakokinetiku. lidokain dovolnobystro apsorbira parenteralnu apsorpcije vvedenii.Skorost može ograničiti s prisochetanii adrenalinth. Istovremeno je učestalost otrovnih etimsnizhaetsya reaktsiyi povećava trajanje akcijelidokaina. Razvivaetsyabystro anestetik efekt. lidokain metabolizira u pechenimikrosomalnoy oksidaze po dealkilirovaniyav monoetilglitsin i xylidene. Zadnje obladaetanesteticheskim i toksične svoystvami.Priblizitelno xylidene 75% se izlučuje u urinu.

Rješenja s koncentracijama do 0,5%lidokain jednako otrovan za novokainth. Boleekontsentrirovannye rješenja (2%) su superiorni potoksichnosti novokain. pošto lidokainmetabolizira u jetri, jetra može toksicheskoedeystvie. Kada osjetljivost vyrazhennoyindividualnoy i priperedozirovke droga mogu nablyudatsyafibrillyatsiya komora i srčani zastoj. Vsravnenii sa novokainth okazyvaettoksicheskogo nikakvog utjecaja na respiratorne funkcije.

Najčešći pobochnymproyavleniyam uključuju anksioznost, nesanica, amnezija, vrtoglavica, tremor, konvulzije, dyhatelnayanedostatochnost. Liječenje komplikacija vklyuchaetiskusstvennuyu ventilacije, intravenski vvedenietiopentala, sedukseni suksametonijum ili prisudorozhnom sindrom.

Kardio-sosudistoysistemy može doći do: hipotenzija, bledilo, znojenje, bradikardija, snizhenieserdechnogo izbacivanje, srčani zastoj.

Alergijske reakcije: bronhospazam, urtikarija, angionevroticheskiyotek, rijetko - iglaugodan dermatitis.

Kliničke primjene: dlyapodkozhnoy i intradermalni infiltratsiiispolzuyut 0,25-0,5% rješenja lidokaini, u upotrebi sochetaniis odnos noradrenalina od 1: 200 000.Dlya živca blok upravlja 2% rješenja ssootnosheniem noradrenalin 1:80 000- 4% rastvorlidokainkao što se koristi u oftalmologicheskoypraktike za dobru analgeziju bez cikloplegičke, midrijaza i vazokonstrikcija.

kokain otnostitsja na mestnymanesteticheskim alkaloid potiče izlistev Južne Amerike biljka (Erythroxylon coca) .Obladaet sistemske toksičnosti zbog chemego koriste samo površinski. Central effektykokaina više povezani sa svojim depressivnymvozdeystviem nego stimulativno.

Farmakokinetiku. Kokain obladaethoroshey transdermalni vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye rješenja apsorbuje boleemedlenno od razblažiti, zbog vyrazhennogovazokonstriktornogo pervyh.Metaboliziruetsya esteraze aktivnosti različitih organa, dijelom jetre esteraze neke chastgidroliziruetsya plazme. Oko 10% se izlučuje putem bubrega vneizmenennom države.

Intoksitsiya uključuje sebyadvigatelnoe anksioznost, tahikardija, kolaps, konvulzije, koma i smrt.

Efekti na CNS na prvom etapevyrazhaetsya u podizanju krvi davleniyaso povraćanje, a zatim depressivnymvozdeystviem. Niske doze stimuliruyutdyhatelny centar, visoko - uzrok depresije.

Klinička upotreba: 4% rastvorkokaina je snažan anestetik i primjenu u nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Maksimalni analgeticheskayaaktivnost traje 20-30 min. 4% rastvoryispolzuyut ORL praktike.Minimalnaya površine anesteziisostavlyaet doza od 3 mg / kg, maksimalna - 200 mg. To se ne preporučuje se upotreba oba svazokonstriktorami kao kokain, obladayavazokonstriktornym efekt potentsiruetdeystvie.

novokain. Farmakologicheskoedeystvie novokaini je identičan sa druge mestnymanestetikam.

Farmakokinetiku. Kada parenteralnomvvedenii dobro upija. u protsessevsasyvaniya novokain To se brzo hidrolizira, uglavnom u krvotoku koje vozdeystviyaesteraz i plazma kolinesteraze. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya kiselina hidrolize i dietilaminetanol.S mokraće izlučuje 80% formulacije. novokainTo se odnosi na pripreme sa vrlo korotkimideystviem, koji je zbog svog efekta i vyrazhennymvazodilatiruyuschim visoke pKa, čime se stvaraju uvjeti za njegovo ionizacije čak prifiziologicheskih pH.

Nuspojava. Egodeystvii izražena u centralnog nervnog sistema i kardiovaskularnih sistemu.Chasto alergijske reakcije.

Doze i metode vvedeniyamestnoanesteziruyuschih znači što je prikazano na

 .