Knjiga "kliničku farmakologiju i farmakoterapiju" Poglavlje 21 lekarstennye sredstva koja se koriste u nekim psihonevrologicheskihzabolevaniyah 21.7 antidepresivi

antidepresivi

Antidepresivi su u kombinaciji bolshuyugruppu glavna karakteristika kotoryhyavlyaetsya eliminacije depresivnog stanja. Kantidepressantam uključuju MAO inhibitori: hidrazin (iprazid, Nialamide) Inegidrazinovye derivati ​​(indopan itd) 4- i 3-prsten jedinjenja (mianserin, imipramin,amitriptilin, azafen, pirazidol), Srednja aminee (dezipramin). Gruppuantidepressantov izoliran kao generacija II (nomifenzil, trazodon, itd) i droge litij.

Najviše proučavao i bezopasnymiyavlyayutsya triciklični spoj. Mehanizmdeystviya triciklički antidepressantovsvyazan blokade "ponovnog preuzimanja" noradrenalin presinaptičkoj nervnymiokonchaniyami čime soderzhanienoradrenalina u sinaptičke schelyahuvelichivaetsya. Na mestima nakopleniyanoradrenalina (golovnogomozga različitih struktura, kao i srce i pluća, slezene i drugieorgany) povećana aktivnost adrenergicheskoyperedachi nervne impulse proiskhoditvozbuzhdenie centralnog i perifernog a- i b-adrenergičke receptore. Sličan deystvie3-ciklički antidepresivi poštovati votnoshenii dopamini i serotonina. etoygruppy droga blokiraju centralne i perifericheskieM-holinergički receptore, renderiranje atropinopodobnoedeystvie.

MAO inhibitori -Nialamide - blok monoaminooksidaze, što uzrokuje oksidativni deaminaciji iinaktivatsiyu monoamini (norepinefrina, dopamini serotonina) iz akumulacije ovih aminee mozak vstrukturah. Nekotoryeantidepressanty kombinuju deystvieingibitorov MAO i 4- i 3-ciklički soedineniy.Obschim imovine svih antidepresiva yavlyaetsyatimolepticheskoe akcija: uticaj naaffektivnuyu sfera sa poboljšanom raspoloženju iobschego mentalno stanje.

Melipraminum (Imipramin, antideprin,imipramin) Odnosi se na prateće antidepressantams snažan efekat stimulativan.

Farmakokinetiku. Horoshovsasyvaetsya gutanja droge, koncentracija dostigaetmaksimalnoy u krvi u roku od 1-2 sati nakon intramuskularne injekcije - 30-60 min.Nakaplivaetsya u jetri, bubrega, mozga mozge.Horosho prodire gematoentsefalicheskiybarer. Komunikacija sa proteina - 76-95%. Aktivnometaboliziruetsya u jetri izlučuje namoči. Poluživot - 9-20 sati.

Indikacije. Melipraminum primijeniti različite države pridepressivnyh Ethyologii: astenični-depresivna stanja, endogennoydepressii kod pacijenata sa manično-depressivnympsihozom, reaktivna depresija, depressivnyhsostoyaniyah sa psihopatija, neurozama i prienureze.

Antidepresivno deystvierazvivaetsya postepeno kroz 1-2 nedeli.Umenshaetsya čežnja dvigatelnayazatormozhennost, raspoloženje je poboljšana, tu je energija, povećana mentalna iobschy ton tijelo.

Ako nema efekta tokom 2-3nedel droge prevrnuo. Tokom tretmana - 4-5nedel.

Nuspojava. Kada povyshennoychuvstvitelnosti ili predoziranja vozmozhnousilenie izgled ili nesanica, pobude, anksioznost, halucinacije, deluzije. Drug prevrnuti i dodjela antipsihotika za nesanicu -snotvornye. U velikom broju slučajeva je prijavljeno golovnayabol, vrtoglavica, tremor, znojenje, ukočenost, parestezije, kollaptoidnoesostoyanie, svrab, alergijske reakcije, leukocitoza, eozinofilija. Zbog uticaja mogućih skholinoliticheskim suhoće Worth ccomodation, zaderzhkamocheispuskaniya, tahikardija, dispepticheskierasstroystva.

Kontraindikacije. Ostryezabolevaniya jetre, bubrega i krvotvornih organa, dijabetesa, kardiovaskularnih sosudistayanedostatochnost, srčane smetnje provodljivosti, infektivne bolesti, poremećaji mozgovogokrovoobrascheniya, glaukom, adenomapredstatelnoy prostate, mokraćnog mjehura atonija, prvi trimAETR trudnoće. Kada yazvennoybolezni kontraindicirana gutanja.

amitriptilin (Triptizol) odnosi se i na pripremama horosheybiodostupnostyu i sa visokim afinitetom za belkuplazmy krvi. Poluraspada na zdorovyhlyudey je 24-48 sati, a pacijenti on kolebletsyaot 9 do 24 sata. Terapijski koncentracijaamitriptilini krv je 0,04-0,16 mg / ml.Preparat aktivno metabolizira u jetri, pretvaraju u normalizirana i dinitrotriptilin imaju antidepresivno svojstva. Dvaetih metabolita, kao i hidroksi i N-oksida se izlučuju u urinu: 2 tjedna 80% etimputem izlaz metabolita.

Glavna indikacija za primeneniyuantidepressantov uzimajući u obzir karakteristike su ihfarmakodinamiki depressivnyesostoyaniya. U depresivna stanja, u pratnji apatija, letargija, nedostatak inicijative, primjenjuju Nialamide - 50-70mg / dan ujutro i popodne. Terapijske effektpoyalyaetsya obično nakon 1-2 tjedna primjene. polovanNialamide kao neuralgija trigeminusa, angina. MAO inhibitore Interakcija soznachitelnym broj lijekova i hrane koja sadrži tiramin i phenylethylene (sir, kava, pivo, vino, vrhnje), sa razvojem teških korištenja oslozhneniyogranichivaet droga ove grupe.

Postoje razlike u iskazu kprimeneniyu drugi antidepresivi. imipramin santidepressivnym efekt ima efekt primotornoy i ideatornoy retardacija, involutivnog, klimakterijum, reaktivne, alkoholna depresija. Ovo eliminiše chuvstvotoski, poboljšava raspoloženje, poyavlyaetsyabodrost smanjuje dvigatelnayazatormozhennost. Dodijeliti to oralne doze 75-100mg / dan, uz postupno povećanje u do 200-250mg / dan. Djeci u dobi ispod 1 godina (i starije osobe) poluchayutdozu 100 mg / dan, što udvostručuje svakih 7 godina života. amitriptilin odrediti počinje zhepokazaniyam sa 50-75 mg / dan.

Azafen pridepressiyah primjenjuju blage do umjerene, uključujući chisleshiroko upotrebu u ambulantnoj praksi doze25-50 mg / dan, uz postepeno povećanje svoje 150-200mg / dan. Azafen Ona ima slab snotvornymdeystviem i skinuli razliku imipraminkao iamitriptilini holinoliticheskoy aktivnosti, čini mogućim nego što se može koristiti u bolesnika s BPH i sglaukomoy imaju pozhilogovozrasta osoba.

pirazidol (Pirlindol) ima svojstva MAO inhibitora i 3- U4-ciklički spojevi. Nanesite ga primaniakalno-depresivne psihoze, poremećaji šizofrenija saffektivnymi infolyutsionnyhpsihozah i drugih patoloških stanja.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

antidepresivi

Antidepresivi su u kombinaciji bolshuyugruppu glavna karakteristika kotoryhyavlyaetsya eliminacije depresivnog stanja. Kantidepressantam uključuju MAO inhibitori: hidrazin (iprazid, Nialamide) Inegidrazinovye derivati ​​(indopan itd) 4- i 3-prsten jedinjenja (mianserin, imipramin,amitriptilin, azafen, pirazidol), Srednja aminee (dezipramin). Gruppuantidepressantov izoliran kao generacija II (nomifenzil, trazodon, itd) i droge litij.

Najviše proučavao i bezopasnymiyavlyayutsya triciklični spoj. Mehanizmdeystviya triciklički antidepressantovsvyazan blokade "ponovnog preuzimanja" noradrenalin presinaptičkoj nervnymiokonchaniyami čime soderzhanienoradrenalina u sinaptičke schelyahuvelichivaetsya. Na mestima nakopleniyanoradrenalina (golovnogomozga različitih struktura, kao i srce i pluća, slezene i drugieorgany) povećana aktivnost adrenergicheskoyperedachi nervne impulse proiskhoditvozbuzhdenie centralnog i perifernog a- i b-adrenergičke receptore. Sličan deystvie3-ciklički antidepresivi poštovati votnoshenii dopamini i serotonina. etoygruppy droga blokiraju centralne i perifericheskieM-holinergički receptore, renderiranje atropinopodobnoedeystvie.

MAO inhibitori -Nialamide - blok monoaminooksidaze, što uzrokuje oksidativni deaminaciji iinaktivatsiyu monoamini (norepinefrina, dopamini serotonina) iz akumulacije ovih aminee mozak vstrukturah. Nekotoryeantidepressanty kombinuju deystvieingibitorov MAO i 4- i 3-ciklički soedineniy.Obschim imovine svih antidepresiva yavlyaetsyatimolepticheskoe akcija: uticaj naaffektivnuyu sfera sa poboljšanom raspoloženju iobschego mentalno stanje.

Melipraminum (Imipramin, antideprin,imipramin) Odnosi se na prateće antidepressantams snažan efekat stimulativan.

Farmakokinetiku. Horoshovsasyvaetsya gutanja droge, koncentracija dostigaetmaksimalnoy u krvi u roku od 1-2 sati nakon intramuskularne injekcije - 30-60 min.Nakaplivaetsya u jetri, bubrega, mozga mozge.Horosho prodire gematoentsefalicheskiybarer. Komunikacija sa proteina - 76-95%. Aktivnometaboliziruetsya u jetri izlučuje namoči. Poluživot - 9-20 sati.

Indikacije. Melipraminum primijeniti različite države pridepressivnyh Ethyologii: astenični-depresivna stanja, endogennoydepressii kod pacijenata sa manično-depressivnympsihozom, reaktivna depresija, depressivnyhsostoyaniyah sa psihopatija, neurozama i prienureze.

Antidepresivno deystvierazvivaetsya postepeno kroz 1-2 nedeli.Umenshaetsya čežnja dvigatelnayazatormozhennost, raspoloženje je poboljšana, tu je energija, povećana mentalna iobschy ton tijelo.

Ako nema efekta tokom 2-3nedel droge prevrnuo. Tokom tretmana - 4-5nedel.

Nuspojava. Kada povyshennoychuvstvitelnosti ili predoziranja vozmozhnousilenie izgled ili nesanica, pobude, anksioznost, halucinacije, deluzije. Drug prevrnuti i dodjela antipsihotika za nesanicu -snotvornye. U velikom broju slučajeva je prijavljeno golovnayabol, vrtoglavica, tremor, znojenje, ukočenost, parestezije, kollaptoidnoesostoyanie, svrab, alergijske reakcije, leukocitoza, eozinofilija. Zbog uticaja mogućih skholinoliticheskim suhoće Worth ccomodation, zaderzhkamocheispuskaniya, tahikardija, dispepticheskierasstroystva.

Kontraindikacije. Ostryezabolevaniya jetre, bubrega i krvotvornih organa, dijabetesa, kardiovaskularnih sosudistayanedostatochnost, srčane smetnje provodljivosti, infektivne bolesti, poremećaji mozgovogokrovoobrascheniya, glaukom, adenomapredstatelnoy prostate, mokraćnog mjehura atonija, prvi trimAETR trudnoće. Kada yazvennoybolezni kontraindicirana gutanja.

amitriptilin (Triptizol) odnosi se i na pripremama horosheybiodostupnostyu i sa visokim afinitetom za belkuplazmy krvi. Poluraspada na zdorovyhlyudey je 24-48 sati, a pacijenti on kolebletsyaot 9 do 24 sata. Terapijski koncentracijaamitriptilini krv je 0,04-0,16 mg / ml.Preparat aktivno metabolizira u jetri, pretvaraju u normalizirana i dinitrotriptilin imaju antidepresivno svojstva. Dvaetih metabolita, kao i hidroksi i N-oksida se izlučuju u urinu: 2 tjedna 80% etimputem izlaz metabolita.

Glavna indikacija za primeneniyuantidepressantov uzimajući u obzir karakteristike su ihfarmakodinamiki depressivnyesostoyaniya. U depresivna stanja, u pratnji apatija, letargija, nedostatak inicijative, primjenjuju Nialamide - 50-70mg / dan ujutro i popodne. Terapijske effektpoyalyaetsya obično nakon 1-2 tjedna primjene. polovanNialamide kao neuralgija trigeminusa, angina. MAO inhibitore Interakcija soznachitelnym broj lijekova i hrane koja sadrži tiramin i phenylethylene (sir, kava, pivo, vino, vrhnje), sa razvojem teških korištenja oslozhneniyogranichivaet droga ove grupe.

Postoje razlike u iskazu kprimeneniyu drugi antidepresivi. imipramin santidepressivnym efekt ima efekt primotornoy i ideatornoy retardacija, involutivnog, klimakterijum, reaktivne, alkoholna depresija. Ovo eliminiše chuvstvotoski, poboljšava raspoloženje, poyavlyaetsyabodrost smanjuje dvigatelnayazatormozhennost. Dodijeliti to oralne doze 75-100mg / dan, uz postupno povećanje u do 200-250mg / dan. Djeci u dobi ispod 1 godina (i starije osobe) poluchayutdozu 100 mg / dan, što udvostručuje svakih 7 godina života. amitriptilin odrediti počinje zhepokazaniyam sa 50-75 mg / dan.

Azafen pridepressiyah primjenjuju blage do umjerene, uključujući chisleshiroko upotrebu u ambulantnoj praksi doze25-50 mg / dan, uz postepeno povećanje svoje 150-200mg / dan. Azafen Ona ima slab snotvornymdeystviem i skinuli razliku imipraminkao iamitriptilini holinoliticheskoy aktivnosti, čini mogućim nego što se može koristiti u bolesnika s BPH i sglaukomoy imaju pozhilogovozrasta osoba.

pirazidol (Pirlindol) ima svojstva MAO inhibitora i 3- U4-ciklički spojevi. Nanesite ga primaniakalno-depresivne psihoze, poremećaji šizofrenija saffektivnymi infolyutsionnyhpsihozah i drugih patoloških stanja.