Knjige "kliničku farmakologiju i farmakoterapiju," Poglavlje 12 lijekova primjenjuje kod autoimunih bolesti revmaticheskihi protivovospalitelnyesredstva 12.2.7 12.2 nesteroidnih propionska kiselina derivata

derivat propionovoykisloty

Prvi proizvodnyhpropionovoy kiselina primjenjuje prirevmaticheskih bolesti ibuprofenene-1, 2- (4-isobutylphenyl) propionska kiselina.

ibuprofeneneIma dobar analgetik iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. On je posebno privuklo pažnju omogućava individualizaciju i izbiratelnostyueffekta, dok su iotsutstviem dobro podnosi gastrointestinalnih iritacija kishechnogotrakta čak i tokom dugotrajnog, dugoročni mehanizam djelovanja prieme.Osnovnym ibuprofenenayavlyaetsya svoju sposobnost da suzbije sintezu PG.

ibuprofenen horoshovsasyvaetsya iz želuca i prilično pola korotkiyperiod -. oko 2 sata Vsasyvanieneznachitelno smanjuje kada se uzme preparataposle hrane. Oko 90% je u svyazannomsostoyanii za proteine ​​plazme. prikazanibuprofenen u urinu i žuči.

ibuprofenene proizvodi vdrazhe 200 mg, pojedinačne doze od 200 i 400 mg vkrovi pružaju terapijske koncentracije lijeka.

Lek je propisan za mg4-5 200 puta dnevno. Međutim, u posljednjih nekoliko godina, ona je pokazala da više odgovara jedna doza je 400 mg, a prosječna dnevna doza od 1200-1600 mg.

Ozbiljne neželjene effektovpri tretman ibuprofenene ne otmechaetsya.Preimuschestvom ibuprofenene prije ASA i drugimiNPVS je njegova bolja podnošljivost (osobennopri istovremena gastrointestinalne bolesti), iako kod nekih pacijenata i nablyudayutsyagastralgiya, mučnina i glavobolja. Imeyutsyaedinichnye informacije razvitiizheludochno-crijevnih krvarenja, pristupovbronhialnoy astme kod pacijenata kod kojih primjeni astmavoznikla aspirina. Takzhesoobschalos pojave toksicheskoyambliopii brzo nestaju pod otmenepreparata. Važno je napomenuti da je do sada neotkrivene mutagena svojstva droge, chtodelaet ibuprofenEne lijek izbora za lecheniiberemennyh pati od reumatizma.

Postoji dozirani oblikibuprofenene u mast (dugi vrhnje), karakterizira visoka efikasnost prinakozhnom aplikacija, koja je povezana sa upalom u horoshimproniknoveniem ognjištu.

naproksen (Naprosyn) je 2,6-metoksi-2-naftilpropionovoy kiseline.

mehanizam djelovanjanaprokseni još uvijek slabo razumio. Na zhivotnyhi sinovijalne tkiva pacijenata sa reumatizam u vitrodokazano da naproksen On inhibira sintezu PG.naproksen i stabilizuje lizozom membrane od sprečava otpuštanje lizosomnyhfermentov koji kada imunološki oštećenje reaktsiiorganizma uzrok tkiva.

naproksen okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe analgetik efekt. Posledneeproyavlyaetsya, posebno, smanjenje ekskretsiioksiprolina urinu kod pacijenata sa vezivnog tkiva vospalitelnymizabolevaniyami uzimanjenaproksen. Antiupalnonaproksenkao i indometacinali mnogo boleesilnoe od akcije aspirinkao i fenilbutazona.

naproksen ipolnostyu brzo apsorbira iz gastrointestinalnog kishechnogotrakta: maksimalna koncentracija u plazmekrovi ostvaren u 2-3 sata, bez obzira otsposoba primanje (usmeno ili rektalno). Calbumine plazme veže 98-99% preparata.Period poluvremena eliminacije naprokseni metode plazma prioboih korišćenja istih isostavlyaet 12-15 sati. Kada rektalno primeneniiisklyuchaetsya efekat lijeka na jetru takkak venski pleksus od rektalnog onpreimuschestvenno ulazi u donju šuplju venu hektaru, ne utječu na želudac slizistuyuobolochku.

nivo naprokseni krv vsyvorotke povećava u direktnoj proporciji suvelicheniem dozu na 500 mg. Dalneysheevozrastanie doza ne soprovozhdaetsyarostom njegove koncentracije u krvi, i tolkopodderzhivaet već postignuti nivo. Kada etompovyshaetsya čišćenja i izlučivanja lijeka, jer postoji očigledna zasićenostalbumine plazme, koji se veženaproksen. U ovom slučaju, tu je još slobodan, nevezani lijek koji bystrovyvoditsya kroz bubrege. Isto toksičan obyasnyaetsyaminimalny efekt naproksenau odnosu na salicilate u predoziranja.

usisavanje naproksenaizmenyaetsya u zavisnosti od prirode prijema Ivida hrane. Nakon uzimanja droge na pozadini oksidamagniya ili aluminij hidroksid skorostabsorbtsii naprokseni sporo.

naproksen cherezplatsentarny prodiru u barijeru u trudnica vtechenie 20-30 minuta nakon primjene. U mlijeku materinahoditsya 1% proizvod koncentracije vsyvorotke krvi.

Oko 98%naprokseni izlučuje u urinu, 10% doze od njih - vneizmenennom oblik i 60% - u obliku metabolita (glukuronid, 6-desmetilnaproksen). Od 0,5 do 2,5% doze se nalazi u fekalijama zbog evolucijenaprokseni žuči.

naproksen vtabletkah proizvela 250 mg, obično se daje 2 puta nakon jela vsutki 250 mg. Prosječna dnevna doza od 500 mg, ako je potrebno doza se može povećati do750-1000 mg.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya za liječenje naproksenth net.Odnako treba da se uzdrže od naznacheniyabolnym sa akutnim peptički ulkus, beremennymzhenschinam majke tokom hranjenja deteygrudyu, pacijenata sa oštećenom jetre, srca i bubrega. kada se liječe naproksennd to gotovo da ne mogu otkriti nuspojava. Međutim pridlitelnom njegov prijem može poyavitsyanepriyatnye senzacija sa storonyzheludochno trakta (ozbiljnost i vzheludke bol, povraćanje, žgaravica, proljev, nadutost), glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima, legkoezhzhenie kada se koristi supozitorija.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

derivat propionovoykisloty

Prvi proizvodnyhpropionovoy kiselina primjenjuje prirevmaticheskih bolesti ibuprofenene-1, 2- (4-isobutylphenyl) propionska kiselina.

ibuprofeneneIma dobar analgetik iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. On je posebno privuklo pažnju omogućava individualizaciju i izbiratelnostyueffekta, dok su iotsutstviem dobro podnosi gastrointestinalnih iritacija kishechnogotrakta čak i tokom dugotrajnog, dugoročni mehanizam djelovanja prieme.Osnovnym ibuprofenenayavlyaetsya svoju sposobnost da suzbije sintezu PG.

ibuprofenen horoshovsasyvaetsya iz želuca i prilično pola korotkiyperiod -. oko 2 sata Vsasyvanieneznachitelno smanjuje kada se uzme preparataposle hrane. Oko 90% je u svyazannomsostoyanii za proteine ​​plazme. prikazanibuprofenen u urinu i žuči.

ibuprofenene proizvodi vdrazhe 200 mg, pojedinačne doze od 200 i 400 mg vkrovi pružaju terapijske koncentracije lijeka.

Lek je propisan za mg4-5 200 puta dnevno. Međutim, u posljednjih nekoliko godina, ona je pokazala da više odgovara jedna doza je 400 mg, a prosječna dnevna doza od 1200-1600 mg.

Ozbiljne neželjene effektovpri tretman ibuprofenene ne otmechaetsya.Preimuschestvom ibuprofenene prije ASA i drugimiNPVS je njegova bolja podnošljivost (osobennopri istovremena gastrointestinalne bolesti), iako kod nekih pacijenata i nablyudayutsyagastralgiya, mučnina i glavobolja. Imeyutsyaedinichnye informacije razvitiizheludochno-crijevnih krvarenja, pristupovbronhialnoy astme kod pacijenata kod kojih primjeni astmavoznikla aspirina. Takzhesoobschalos pojave toksicheskoyambliopii brzo nestaju pod otmenepreparata. Važno je napomenuti da je do sada neotkrivene mutagena svojstva droge, chtodelaet ibuprofenEne lijek izbora za lecheniiberemennyh pati od reumatizma.

Postoji dozirani oblikibuprofenene u mast (dugi vrhnje), karakterizira visoka efikasnost prinakozhnom aplikacija, koja je povezana sa upalom u horoshimproniknoveniem ognjištu.

naproksen (Naprosyn) je 2,6-metoksi-2-naftilpropionovoy kiseline.

mehanizam djelovanjanaprokseni još uvijek slabo razumio. Na zhivotnyhi sinovijalne tkiva pacijenata sa reumatizam u vitrodokazano da naproksen On inhibira sintezu PG.naproksen i stabilizuje lizozom membrane od sprečava otpuštanje lizosomnyhfermentov koji kada imunološki oštećenje reaktsiiorganizma uzrok tkiva.

naproksen okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe analgetik efekt. Posledneeproyavlyaetsya, posebno, smanjenje ekskretsiioksiprolina urinu kod pacijenata sa vezivnog tkiva vospalitelnymizabolevaniyami uzimanjenaproksen. Antiupalnonaproksenkao i indometacinali mnogo boleesilnoe od akcije aspirinkao i fenilbutazona.

naproksen ipolnostyu brzo apsorbira iz gastrointestinalnog kishechnogotrakta: maksimalna koncentracija u plazmekrovi ostvaren u 2-3 sata, bez obzira otsposoba primanje (usmeno ili rektalno). Calbumine plazme veže 98-99% preparata.Period poluvremena eliminacije naprokseni metode plazma prioboih korišćenja istih isostavlyaet 12-15 sati. Kada rektalno primeneniiisklyuchaetsya efekat lijeka na jetru takkak venski pleksus od rektalnog onpreimuschestvenno ulazi u donju šuplju venu hektaru, ne utječu na želudac slizistuyuobolochku.

nivo naprokseni krv vsyvorotke povećava u direktnoj proporciji suvelicheniem dozu na 500 mg. Dalneysheevozrastanie doza ne soprovozhdaetsyarostom njegove koncentracije u krvi, i tolkopodderzhivaet već postignuti nivo. Kada etompovyshaetsya čišćenja i izlučivanja lijeka, jer postoji očigledna zasićenostalbumine plazme, koji se veženaproksen. U ovom slučaju, tu je još slobodan, nevezani lijek koji bystrovyvoditsya kroz bubrege. Isto toksičan obyasnyaetsyaminimalny efekt naproksenau odnosu na salicilate u predoziranja.

usisavanje naproksenaizmenyaetsya u zavisnosti od prirode prijema Ivida hrane. Nakon uzimanja droge na pozadini oksidamagniya ili aluminij hidroksid skorostabsorbtsii naprokseni sporo.

naproksen cherezplatsentarny prodiru u barijeru u trudnica vtechenie 20-30 minuta nakon primjene. U mlijeku materinahoditsya 1% proizvod koncentracije vsyvorotke krvi.

Oko 98%naprokseni izlučuje u urinu, 10% doze od njih - vneizmenennom oblik i 60% - u obliku metabolita (glukuronid, 6-desmetilnaproksen). Od 0,5 do 2,5% doze se nalazi u fekalijama zbog evolucijenaprokseni žuči.

naproksen vtabletkah proizvela 250 mg, obično se daje 2 puta nakon jela vsutki 250 mg. Prosječna dnevna doza od 500 mg, ako je potrebno doza se može povećati do750-1000 mg.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya za liječenje naproksenth net.Odnako treba da se uzdrže od naznacheniyabolnym sa akutnim peptički ulkus, beremennymzhenschinam majke tokom hranjenja deteygrudyu, pacijenata sa oštećenom jetre, srca i bubrega. kada se liječe naproksennd to gotovo da ne mogu otkriti nuspojava. Međutim pridlitelnom njegov prijem može poyavitsyanepriyatnye senzacija sa storonyzheludochno trakta (ozbiljnost i vzheludke bol, povraćanje, žgaravica, proljev, nadutost), glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima, legkoezhzhenie kada se koristi supozitorija.