Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

Rezerpin (Reserrinum). 3,4,5-Trimetoksibenzoat metilrezerpata. Rezerpin je alkaloid sadržane u Rauwolfia biljaka. Rauwolfia (Rauwolfia- Rauwolfia serrentina smo NTH.) Višegodišnji grm iz porodice kutrovyh (Arosunaseae), raste na jugu i jugoistočne Azije (Indija, Šri Lanka, Java, malajski poluotok). Botaničkog opis postrojenja je u XVI vijeku. Njemački liječnik Leonhard Rauwolf. Ekstrakti iz korena i listova biljke se već dugo koristi u tradicionalne indijske medicine. Postrojenja, posebno korijenje, sadrži veliki broj alkaloida (rezerpin, restsinamin, ajmalin, aymalitsin, aymalinin, rauvolfin, Serpin, serpagin, yohimbine, i dr.). Rauwolfia alkaloida posjeduju vrijedne farmakološke osobine. Neki od njih, posebno rezerpin i najmanje restsinamin, imaju sedativ i hipotenzivni akcije, drugi (aymalitsin, rauvolfin, serpagin, yohimbine) - adrenoliticheskoe. Ajmalin imaju antiaritmi ~. Rezerpin i druge alkaloide od njih su također naći u R. sanessens Linn., R. micrantha Nook- tetrarhulla R. L., R. heterorhulla Roem et Schut i druge vrste Rauwolfia. Inozemstvu rezerpin proizvodi pod imenima: Rausedil, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-Sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfín, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine itd . belim ili žutim kristalni prah. Lako se rastvara u ledene octene kiseline i kloroforma je bio veoma mali - u vodi, alkohol, eter. Glavni farmakološka svojstva rezerpin je njegova sympatholytic učinak s obzirom na činjenicu da je pod njegovim uticajem brzo izlučuje (pušten) kateholamina iz zrnastim depo presinaptičkoj nervnih završetaka. Oslobođena kateholamina podvrgne inaktiviše akciju monoaminooksidaze, što smanjuje oslobađanje kateholamina u sinaptičke pukotina i slabljenja adrenergičke efekte na perifernim organima efektora sistema, uključujući i krvnih sudova adrenoreceptore. Rezerpin efekt se odnosi i na CNS. Pod njegovim uticajem smanjuje sadržaj u mozgu tkivima neurotransmiter noradrenalin, dopamin, serotonin, zbog svoje sposobnosti da poremete prijevoz tih tvari iz plazme ćelije (u kojem se nalazi njihova biosinteze) u granule, gdje su se deponuju. U plazmi, su izloženi djelovanju monoaminooksidaze koje su u njemu i postati neaktivan (deaminated) metabolita. Rezerpin ima kompleks učinak na organizam. S obzirom da je utjecaj na perifernog nervnog sistema je u velikoj mjeri zbog svoje antihipertenzivni učinak, kao i na uticaj centralne neurohemijskih procesa - neuroleptičkom. U početku, prije pojave moderne neuroleptika, rezerpin, koristi za liječenje mentalnih bolesti. Trenutno rezerpin kao antipsihotik agent se rijetko koristi, najčešće se koristi kao antihipertenziva za liječenje hipertenzije. Dodijeliti često u kombinaciji s drugim antihipertenzivima (diuretici i dr.). Pod uticajem rezerpin postepeno spušta sistolički i dijastolički krvni pritisak u različitim oblicima i fazama hipertenzije. Najbolji efekat se posmatra u ranim fazama hipertenzije u nedostatku ozbiljne organske promjene u kardiovaskularnom sistemu. Hipotenzivni učinak relativno dugo se čuva nakon zaustavljanja rezerpin. Uz istovremeno smanjenje krvnog pritiska poboljšava funkcije bubrega: povećava protok krvi kroz bubrege, povećana glomerularne filtracije. Postoji pozitivan efekat rezerpin na lipida i proteina metabolizam kod pacijenata sa hipertenzijom i koronarnom ateroskleroze. Rezerpin Dodjela unutar pilula (nakon jela). Doza i trajanje terapije izabrali pojedinačno. Kada hipertenzije u ranim fazama obično daje rezerpin na 0,05-0,1 mg od 2 - 3 puta dnevno. U nekim slučajevima dovoljno je nastaviti s korištenjem lijeka u dozama, dok u drugima - postupno povećanje doze. Tipično, kako bi se izbjegla depresija ograničena na dnevnoj dozi od 0,5 mg, ali sa dobrim izdržljivost, povećan je za 1 mg. Ako u roku od 10 -14 dana ne dođe do hipotenzivni efekt, poništio droge. Nakon postizanja efekta doza se postepeno smanjuje na 0,5 - 0,2 0,1 mg dnevno. Tretman mali (prateće) doze dugoročne (2 kursa od 3 mjeseca, ako je potrebno 3 - 4 puta godišnje) pod medicinskim nadzorom. Primijenjene rezerpin s blažim oblicima zatajenja srca sa tahikardijom (uključujući i srčani glikozidi), hypersympathicotonia kasnoj trudnoći trovanja. U tireotoksikozah upravlja sa rezerpin tireostaticheskimi supstance (vidi. Merkazolil). Sam rezerpin thyrostatic akcija nije, ali se smanjuje neuro poremećaj je ishemije puls. Primjena rezerpin smanjuje dozu antitireoidni droge. U psihijatrijskim i neurološkim praksa pogodno administrira rezerpin na neuropsihijatrijski poremećaj koji imaju osnova za visok krvni pritisak, kao i uporne nesanice i drugih bolesti. U liječenju shizofrenije rezerpin ponekad se koristi u kombinaciji s drugim antipsihotika. Preporučuje se i za liječenje rezerpin alkoholnih psihoza. Kada rezerpin duševne bolesti usmeno uzeti prvog dana između 0.25 i 2 mg, doza se povećava na 10 - 15 mg dnevno. U nervoza daje u malim dozama, počevši od 0,25 mg od 2 - 3 puta dnevno do 0,5 mg 3 - 4 puta dnevno. Veće doze od D i E h za odrasle unutar: jedan 0,002 g (2 mg) dnevno 0.01g (10 mg). Bebe rezerpin se primjenjuje u dozi od od O 1 do 0,4mg dnevno (2 - 4 podijeljene doze), ovisno o dobi. U malim dozama, rezerpin neželjeni efekti obično ne izaziva. U visokim dozama i visoke osjetljivosti može se uočiti hiperemija sluzokože očiju, osip, bol u trbuhu, proljev, bradikardija, slabost, vrtoglavica, otežano disanje, mučninu, povraćanje, noćne more. Uz duže upotrebe može fenomen parkinsonizam. U zamjenu tretman kod pacijenata sa mentalnim bolestima mogu razviti osjećaje anksioznosti, brige, uporni nesanice, depresije. Kod pacijenata sa bronhijalne opstrukcije rezerpin može dovesti do akutnog napada bronhospazma. Bronhospazam se odstranjuje atropina. Ako neželjenih efekata treba smanjiti dozu rezerpin ili privremeno otkazati. Kad je bol u želucu i proliv imenovati holinoliticheskie sredstvima. Sa razvojem ekstrapiramidalnih poremećaja koristi tsiklodol, tropatsin ili drugih antiparkinsonika. Dok uzimanje droge na ambulantno treba razmotriti mogućnost pospanost i opšta slabost. Pacijenti koji boluju koronaroskleroza, preporučuje se da se počne sa niskim dozama i istovremeno primaju sredstva koronarorasshiryayuschee. Kontraindikacije: ozbiljne organske bolesti srca događaje sa dekompenzacijom i teške bradikardije, Nefroskleroza, cerebralna skleroza, peptički ulkus i duodenuma. Rezerpin ima sposobnost da poveća lučenje prolaktina. Pod eksperimentalnim uslovima na linearnoj štakora specifičan soj može stimulirati razvoj raka dojke. Pažljiv kliničke i eksperimentalne studije All-Union onkologiju Research Center Akademije medicinskih znanosti (od 1992. - centar za istraživanje raka, Ruske akademije medicinskih nauka) potvrdili su, međutim, neuspjeh reprezentacije da se rak dojke kod ljudi se može pojaviti pod uticajem rezerpin. Obrasci proizvod: poroshok- pilule OOO1 g (0,1 mg) i 0,00025 g (0,25 mg). Skladištenje: u prahu - Lista A, u dobro zatvorene banke narančasta stakla na hladnom, tamnom mjestu, lista pilule B, na hladnom, tamnom mjestu. 3a u inostranstvu rezerpin proizvodi u obliku tableta koje sadrže O, 1 i 0,25 mg lijeka, u ampulama od 1 ml 0,1% i 0,25% rastvor (m. E. sa sadržajem od 1 ili 2,5 mg ampula). Rješenja su administrira intramuskularno (ili ubrizgava polako intravenski) za kupiranje hipertenzivne krize, u teškim oblicima hipertenzije, a ponekad - za teške psihoze sa pobude pojava. Rezerpin je dio jednog broja u kombinaciji lijekova koji se koriste za hipertenziju. Adelfan (Adelphan) * - tablete koje sadrže rezerpin O OOO1 g (0,1 mg) i digidralazina O, O1 g (10 mg). Dihydralazine, slično u strukturu i rad na apressinu (cm.), Je periferni vazodilatator. Koristi se u hipertenzije na 1 - 2 tablete 3 puta dnevno (nakon obroka). Adelfan-ezidreks (Adelphan-Esidrex) sastoji rezerpin, 1 mg, Dihydralazine 10mg i dihlotiazida 10 mg i Adelphanum-ezidreks-K (Adelphan-Esidrex K) - rezerpin, 1 mg, digidralizina 10mg, hidrohlortiazid 10mg i kalijev klorid 0,6 g i peleta. Dodavanje kalijum hlorid su dizajnirani tako da spriječi mogućnost primjene gidrohlotiazida hipokalemija. Dodijeliti 1/2 - 1 tableta 1 - 2 - 3 puta na dan. Brinerdin (Vrinerdin) *. Dragee sadrži 0,0001 g rezerpin (0,1 mg), dihydroergocristine 0,0005 g (0,5 mg), clopamide (brinaldiksa) 0.005 g (5 mg). Dihydroergocristine je perifernog i centralnog adrenoblokiruyuschim sredstvom- clopamide - saluretikami. Nanosi hipertenzije i sekundarne hipertenzije. Unutrašnjost 1 tableta od 1 do 3 puta dnevno (ovisno o prirodi bolesti i pacijenta). Tokom tretmana - od 10 dana do nekoliko mjeseci. Proizvod: pilule u paketu od 30 komada. Skladištenje: Popis B. Kristepin (Srusterin) *. Dragee sadrži O, 1 mg rezerpin, dihydroergocristine 0,5 mg i 5 mg diuretika clopamide. Kada se primjenjuje u različitim oblicima hipertenzije. Primite, od 1 tableta na dan, zatim po potrebi povećanjem doze do od 2 - 3 tablete dnevno u 2-3 podijeljene doze. Doza održavanja - 1 tableta dnevno ili svaki drugi dan. Neokristepin (Neocrystepin) *. Dragee sadrži O, 1 mg rezerpin, 0,58 mg dihydroergocristine (mesilat) i 25 mg diuretika hlortalidon (vidi. Oksodolin). Uzeti jednu tabletu dnevno ili svaki drugi dan-u težim slučajevima - 1 tableta od 2 - 3 puta dnevno. Trirezid (Triresid) * i Triniton (Triniton) * - tablete identičnih sastav: rezerpin, 1 mg Dihydralazine sulfat (vidi Apressin.) 10 mg hidrohlorotiazida i 10 mg. Trirezid također dolazi s dodatnim sadržajima u svakoj tableta 0,35 g kalijum hlorida (vidi. Takođe Adelfan-ezidreks-K). Indikacije trirezida trinitona i da su isti kao i za kristepina i dr. Prilikom primanja svih tih tableta (osim onih koji sadrže kalij klorid) bolesnika treba ohrabriti da se namirnice bogate kalijumom. Treba voditi računa sa kalijum.