Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

Isoproterenol (Isadrinum). 1- (3,4-dihydroxyphenyl) -2-izopropilaminoetanola hidroklorid ili N-izopropilnoradrenalina hidroklorid. U inostranstvu proizvedeni kao hidroklorid ili sulfat pod imenima: Isoproterenol, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hidroklorid, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal , Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin et al. bijeli kristalni prah. Lako se rastvara u vodi. Vodene otopine su malo zelenkasta nijansa. Izopropilnoradrenalin (izadrin) je dobila 1938. godine, u toku sintezu adrenalina. Hemijski izopropilnoradrenalin odnosi na grupu kateholamina i razlikuje se u strukturi od adrenalina u da je metil radikal na amino grupa [NH - CH] zamjenjuje izopropil [NH - CH (glavni senzori) 2]. Kada izopropilnoradrenalina farmakoloških studija utvrđeno je da, uz zadržavanje nekih svojstava adrenalina, on je ipak odlikuje akciju ovog drugog. Dakle, to doprinosi opuštanje bronhijalnih, ali ne izaziva vazokonstrikciju i povećanje periferne tlak krvi, međutim, kao što su adrenalin, izaziva povećanu učestalost i povećan broj otkucaja srca. U tom smislu, predloženo je prisustvo u organizmu različitih vrsta adrenoreceptore koji može pogodno interakciju adrenalin izopropilnoradrenalin i spojevi slični njima. Konačno, ideju da postoje dve velike grupe adrenoreceptora (od A i B-adrenergičke receptore) je formuliran u 1948 (Ahlquist). Nakon toga ove podgrupe su identificirani receptori: A1 i A2-, B1- b2 i -adrenoceptors. Izopropilnoradrenalin je priznat kao prvi predstavnik nove grupe adrenergičkih tvari - B-adrenergički, ili b-agonista. Nakon toga, ona je počela da se pojavljuju novi B-adrenostimulyatorov. Karakteristika strukturnih karakteristika ovih spojeva je da oni imaju bočni lanac (alkilizopropilnoy alkil tert-butil ili drugo) dovodi ih bliže strukturu izopropilnoradrenalina. Farmakološki i terapijski učinak izopropilnoradrenalina (izadrina) zbog stimulativno deluje na B-adrenergičke receptore. Akcija izadrina distribuiran istovremeno u B1- i B2-adrenergičke receptore, tako da je utjecaj na bronhije, kardiovaskularnog sistema i drugih organa opremljen b-adrenergičke receptore, nije selektivan. Trenutno, postoji niz novih B-agonista koji imaju selektivni učinak na B1- i B2-adrenergičke receptore. U vezi s karakterističnim stimulativni učinak na B-adrenergičke receptore izadrin ispoljava snažan efekat bronchodilatory, uzrokuje povećanu učestalost i povećan broj otkucaja srca, povećani minutni volumen. Međutim, to smanjuje ukupni periferni otpor vaskularne (zbog arterijske vazoplegii), snižava krvni tlak, smanjuje punjenje srca komore. Droga povećava potražnja miokarda kisikom. Pod utjecajem droga smanjuje protok krvi kroz bubrege, malo proširio u trbuhu posude, kože, nadražaj (nazalni), inhibicija kontrakcije maternice javlja, a mogu postojati i drugi efekti koji se odnose na pobude b-adrenergičke receptore. Izadrin, bez obzira na stvaranje biračkog b2-agonisti (ortsiprenalina, fenoterol, salbutamol i tako dalje.), Ipak se koristi za ublažavanje i sprečavanje napada astme, kao i astmatični i emphysematous bronhitis, pnevmoskleroze i drugih bolesti koje uključuju pogoršanje bronhijalne opstrukcije . Može se koristiti kao bronhodilatatora sredstvo za bronchography i bronhoskopija. Mehanizam djelovanja izadrina bronchodilatory i drugi B-agonista (Orciprenaline, fenoterol, salbutamol, itd) igra je sposobnost ulogu ovih jedinjenja za stimulaciju adenilat ciklazu, što dovodi do akumulacije cAMP u ćelijama. Na kraju, utiču protein kinaze sistema, lišiti miozin sposobnost da se poveže sa aktin koji inhibira kontrakcije glatkih mišića i pomaže da se opustite i bronhijalne cijevi i bronhiolospazma uklanjanje. Nadalje, prema posljednjim podacima, b-adrenostimulyatorov inhibiraju oslobađanje kemijskih faktora mastocita (histamin, "sporo materija" SRS-A ili leukotrijena D4, i dr.), Što doprinosi bronhiolospazmu i upala pojava. Dodijeliti izadrin kao bronchodilatory agent u obliku 0,5% ili 1% vodeni rastvor za inhalaciju i u obliku tableta koje sadrže 0,005 g droge, za sisanje u ustima. Udisanje se izvodi pomoću džep (ili neki drugi) pumpe: jednog udaha doza, 1, 0,2 ml. Ponovljeno udisanje ako je potrebno od 2 - 3 puta ili više dnevno. Poltabletki tableta ili održati u ustima (pod jezik) da završi resorpcije bez gutanja. Nanesite 3 - 4 puta na dan. Kao bronhodilatatora agenti, izadrin manje efikasna od razvijen u posljednjih nekoliko godina, droga. Prema J. P. i L. N. Zamotaeva Maksimovoy` koeficijent djelotvornosti euspirana (izadrina) iznosi 22, alupenta (Orciprenaline) - 34 i fenoterol - 39. Izopropilnoradrenalin pronalazi i primjenu u liječenju pacijenata sa oštećenom AV provodljivosti, za uklanjanje AV blok i spriječiti napade na sindrom Adams - Stokes - Morgan. Efekat je povezan s poboljšanim provodljivosti zbog uticaja simpatičkog inervacije srca, uz povećanu razdražljivost i kontraktilnost miokarda. Sličan učinak imaju različite Simpatometički agent, uključujući i norepinefrin, efedrin- ali ovi lijekovi uzrokuju porast krvnog pritiska, stenokardicheskie bol, povećana razdražljivost ektopične žarišta i drugih neželjenih efekata, što ograničava njihovu širu upotrebu u AV bloka. Izadrin i ostale B-adrenostimulyatorov više prikladan za tu svrhu, jer ne podigne krvni pritisak i najmanje sposoban za izazivanje ventrikularne fibrilacije. Izopropilnoradrenalin također koristi u nekim oblicima kardiogenog šoka (normovolemic sa smanjenim emisijama i visokim periferni otpor). Drip intravenozno u otopini glukoze 5% u dozi od 0,5-5 mg (0,0005-,005 mg) u minuti. Kada kardiohirurgiji upotrebu izoproterenola u slučajevima naglog smanjenja kontraktilnost miokarda u odsustvu značajnih hipovolemija i tahikardija i bradikardija protiv pozadini čvornih i ventrikularni ritam (nakon neuspjeha atropina). U primjeni izadrina (posebno u kardiološki praksi) treba imati u vidu da uzrokuje tahikardiju, može aktivirati ektopične žarišta, aritmija uzrokovati opasnost od ventrikularne fibrilacije. U primjeni izadrina, kao i drugi B-agonista, za liječenje bronhijalne astme treba uzeti u obzir mogućnost kršenja kardiovaskularnog sistema, pojava mučnine, ruku tremor, suha usta. U ovim slučajevima, smanjiti dozu. Treba biti oprezan kada se davanje pacijentima s anginom izadrina i tireotoksikoza. Uz dugotrajnu upotrebu droge može razviti otpornost na efekt smanjenja bronhodilatatora. Aerosol izadrina (i drugih b-agonista) ne smije pasti u oči, posebno kod pacijenata sa glaukomom. Mi ne preporučujemo upotrebu izadrina i drugih b-agonista u prva 3 mjeseca trudnoće, a imajući u vidu njihov inhibitorni efekat na generičke aktivnosti (v. Fenoterol), uskoro bi trebala biti prije isporuke zabraniti upotrebu ovih lijekova. Obrasci proizvod: poroshok- 0,5% i 1% rješenja u bočice na 25 i 1OO ml (za udisanje) - tablete sadrži 0,005 g droge. Skladištenje: Popis B. U hladnom, suvom i tamnom mestu. RP:. Sol. Isadrini 0,5% 25 ml D.Š. Udisanje RP:. Tab. O Isadrini, 005 N. 20. D.Š. 1 tableta (imajući u ustima do resorpcije) dostupne su u pripremi Njemačka "Novodrin" (Novodrin) * je izopropilnoradrenalina sulfat (izoprenalin sulfat). U akciji odgovara izadrinu. Proizvoda: 1% otopina u bočice za udisanje 1OO ml i 0,5% rastvor u 1 ml ampulama. Takođe proizvodi aerosol limenke kapaciteta 25 ml s mjernom sprej ventila. Svaka doza, prave maske sa jednim pritiskom sastoji 0,075 mg fino podijeljene (veličina čestica oko 10 mikrona) lijeka. U jednom kontejner sadrži oko 350 pojedinačnih doza. U prijeteći napad astme ili početkom udahnuti jednu dozu. Ako učinak ne dolazi, onda nakon 3 - 5 minuta, udahnite još jednu dozu. Ponovljeno ingyalyatsii moguće nakon 3 -. 4 h Ukupan broj inhalacije dnevno bi trebao biti više od 12. Priprema "Euspiran" vrše izadrinu. Formular proizvoda: 0,5% i 1% vodene otopine u bočice za inhalaciju 25 ml.