Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

pojam antipsihotici (Neuroleptici) predložen je 1967. godine, kada je razvio prvu klasifikaciju psihotropnih lijekova. Oni određena sredstva za liječenje teških poremećaja CNS (psihoze). Nedavno je broj zemalja je počeo da razmatra odgovarajući termin da zamijeni ovaj termin antipsihotici, kao neuroleptičkom sindrom To nije glavni i bočni - nepoželjna - efekat komplikuje terapeutski učinak lijekova u ovoj grupi. Moderan objekat je da pruži antipsihotik droga, antipsihotik lišen komponentu. Ipak, termin antipsihotici i dalje biti široko koristi da se odnosi na ovu grupu lijekova. Broj grupa neuroleptičkom droga uključuju fenotijazinski derivati ​​(hlorpromazin i dr.), Butirofenoni (haloperidol i dr.), Derivati ​​difenilbutilpiperidina (flushpirilen i dr.), Kao i druge kemijske skupine. Jedan od prvih neuroleptičkom droga je i alkaloid rezerpin. Trenutno, zbog relativno niske antipsihotika aktivnost je dao efikasnije moderne droge, ali je zadržao vrijednost kao antihipertenziv. Antipsihotici imaju višestruki učinak na organizam. Jedan od njihovih glavnih farmakoloških karakteristika - neka vrsta umirujuće, uz smanjenje reakcije na vanjske stimulanse, slabi agitacija i emocionalne napetosti, suzbijanje straha, agresije slabljenje. Njihova glavna karakteristika je sposobnost da suzbije delirij, halucinacije, automatizam i drugih psihopatoloških sindroma i pružiti terapeutski učinak kod pacijenata sa shizofrenijom i drugih psihičkih bolesti. Izražen hipnotički učinak konvencionalnih antipsihotika u dozama ne posjeduju, ali mogu uzrokovati pospanost i olakšati početak sna. One poboljšavaju akcije drugih hipnotika i sedativa (sedativ) znači i potenciraju djelovanje lijekova, analgetika, lokalni anestetici i ublaži efekte psychostimulant droge (amfetamina, itd.) Nekoliko antipsihotici (fenotiazina grupa, butyrophenone i dr.) Posjeduje Antiemetik aktivnostyu- ovaj efekat je povezana sa selektivnim inhibicija hemoreceptora lansera (okidač) medule zona. Za broj antipsihotika karakteriše sposobnost da pruže kataleptogennoe akciju. Razlikovati neuroleptici, antipsihotika efekat koji je u pratnji sedativ (alifatski derivati ​​fenotiazina, rezerpin, itd) ili aktiviranje (energizirajući) efekt (PIPERAZINE fenotiazina derivati, neki butirofenoni). Neki neuroleptici su inherentne elemente antidepresiva akcije. Ove i druge farmakološke osobine u raznim neuroleptičkom droge su izražene u različitom stepenu. Kombinacija ovih i drugih svojstava glavnih antipsihotika efekt definiše profil djelovanja i indikacije za upotrebu u psihijatrijskim i drugim medicinskim poljima. U fiziološki mehanizmi centralnog djelovanja neuroleptika neophodno je njihov utjecaj na retikularna formiranju mozga- vrši depresivan učinak na mozak da neuroleptici eliminirati svoje aktiviranje učinak na moždane kore. Učinak antipsihotika nije ograničen, međutim, utjecaj na formiranje retikularna. Oni su također različite efekte povezane sa izlaganjem uspon i održavanje pobude u različitih linkova centralnog i perifernog nervnog sistema. Od neuroleptici neurohemijskih mehanizmi djelovanja najviše proučavanih njihov uticaj na posrednika procese u mozgu. Sada postoji mnogo podataka o efektima neuroleptika (i drugih psihotropnih droga) na adrenergičke, dopaminske, serotonergičkih, GABAergička, holinergički i drugih neurotransmitera procese, uključujući i utjecaj na mozak neuropeptid sistema. Različite grupe antipsihotika i određenih lijekova, kao i druge grupe psihotropnih lijekova razlikuju u njihov uticaj na formiranje, akumulacija, metabolizam je oslobađanje različitih neurotransmitera i njihove interakcije sa receptorima u raznim moždane strukture, što značajno utiče na njihovu farmakoloških svojstava i terapijske efikasnosti. Nedavno, posebno puno pažnje posvećuje interakciji antipsihotika dopamina moždane strukture. Prema posljednjim podacima, dopamina, je prekursor u biosinteze noradrenalina, ima nezavisnu vrijednost kao hemijski medijator nervnih impulsa u pojedinim moždane strukture i igra važnu ulogu u nervnom procesima aktivnost. Utvrđeno je da je povredu medijatora dopamina funkcija je jedan od patogenetske mehanizama razvoja parkinsonizma i drugih ekstrapiramidne poremećaja (vidi. Dopamin, sredstva za liječenje Parkinsonove bolesti). Promjene u obrazovanju i funkcija dopamina se posmatra u raznim psihopatološkim državama. Ne postoji razlog za pretpostavku da je efekat na dopaminergičkih procesima igra važnu ulogu u mehanizmu djelovanja antipsihotika, iako u isto vrijeme oni djeluju na drugim neurotransmitera sistemima. To je pokazalo da neuroleptici različitih grupa (fenotiazini, butirofenoni i dr.) Blokirao receptore dopamina različitih moždanih struktura. Smatra se da je ova akcija izaziva antipsihotik aktivnost i inhibicija centralne noradrenergički receptora (posebno u formiranju retikularna) uzrokuje pretežno sedaciju, ali i poštovati u kliničkoj hipotenzivni efekte. ciljane za neuroleptici su u suštini D receptora (vidi. dopamin). Od inhibicija medijatora dopamina aktivnosti povezane u značajnoj mjeri, ne samo neuroleptičkom antipsihotik aktivnost, ali i izazivaju nuspojava materijalnog - <нейролептический синдром (Ekstrapiramidalni poremećaj sličan Parkinsonove bolesti). Ova akcija se objašnjava uticajem blokiranje neuroleptika u supkortikalnim strukturama mozga (substantia nigra i striatum, bugornaya, mezhlimbicheskaya i mesocortical regija), gdje značajnu količinu lokaliziranih receptora osjetljivih na dopamin. Među najpoznatijim neuroleptika na noradrenergički receptore više pod jakim utjecajem hlorpromazin, Levomepromazine, tioridazin, na dopaminergičkih - Ftorfenazin, haloperidol, sulpirid. Ekstrapiramidne neželjeni efekti nisu u potpunosti u korelaciji sa antipsihotika aktivnost različitih doza, što ukazuje na različitu osjetljivost različitih dopaminergičkih moždane strukture na različite kemijske soedineniyam- stvara izglede za antipsihotika sa izbornim antipsihotika akciju bez značajnih ekstrapiramidalnih sporednih efekata. Uočeno je i da je manje ekstrapiramidalnih neželjenih efekata obično posmatrati u antipsihotika sa većom antiholinergičku aktivnost. Zaista, spojevi s holinoliticheskimi svojstva, imaju anti-parkinsonove efekt. Jedan od neuroleptika sa izraženim antipsihotika aktivnosti, praktično bez izazivanja ekstrapiramidalnih nuspojava lijeka je azaleptin (syn: klozapin leponeks.) - piperazino derivat dibenzodiazepina. Treba napomenuti da neuroleptici, zbog čega više teških ekstrapiramidalnih efekata, eksperimentalnim uslovima imati najjaču aktivnost kataleptogennoy koje mogu naći objašnjenje u blokiranju receptore dopamina i omogućava da se predvidi mogućnost ekstrapiramidalnih poremećaja na osnovu naših eksperimentalnih studija. Efekti na centralnom receptore dopamina objasniti mehanizam nekih endokrinih poremećaja izazvanih neyroleptikamn, uključujući stimulaciju laktacije. Blokiranje receptore dopamina hipofize, antipsihotici povećavaju lučenje prolaktina. Djelujući na hipotalamus, neuroleptici također inhibiraju sekreciju kortikotropin i hormona rasta. Farmakokinetičke većina neuroleptici odlikuju dobrom usisavanje na različite rute administracije (oralno, intramuskularno). Oni prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, međutim, akumulira u mozgu u znatno manjim količinama nego u unutrašnje organe (jetra, pluća). Ona se metabolizira u jetri i izlučuje u značajnim količinama u urinu, u dijelu - u izmet. većina konvencionalan antipsihotika imaju relativno kratak poluživot u organizmu i imaju nakon jedinstvene uprave kratkoročnog efekta. Stvorio formulacije posebno zadobio oslobađanje (vidi. Ftorfenazin-decanoate, Flushpirilen, pimozid, i dr.) Pružanje na parenteralnu administraciju ili gutanja trajniji efekat.